Lékový profil: Ryaltris

Souhrn

Předložený text shrnuje základní farmakologické vlastnosti fixní kombinace olopatadinu s mometasonem na pozadí jejího klinického využití v léčivém přípravku Ryaltris u nemocných se symptomatickou alergickou rinitidou.

Alergická rýma (AR) je chronické onemocnění charakterizované alergenem indukovaným zánětem nosní sliznice, jenž se může rozvinout během několika minut po expozici. Kromě typických nosních příznaků, jako je ucpaný nos, výtok z nosu, svědění a kýchání, má mnoho pacientů komorbidity, jako jsou astma, obstrukční spánková apnoe a sinusitida. Jejich průběh se přitom často zhoršuje na podkladě nedostatečné kontroly symptomů AR. Současně platí, že AR může také významně negativně ovlivnit kvalitu života v důsledku špatné nálady až deprese, narušeného spánku a zhoršené školní nebo pracovní produktivity. Úzce s tím jsou spojeny i nemalé náklady na léčbu nemocných.¹

Patogeneze AR zahrnuje reakce na alergeny zprostředkované imunoglobulinem IgE v časném i pozdním stadiu, přičemž jsou aktivovány četné zánětlivé buňky.

Nemocní léčení monoterapií nezřídka pociťují nedostatečnou kontrolu symptomů. Účinná úleva od příznaků AR jako taková proto často vyžaduje využití více léčebných opatření s předpokladem vzájemné komplementarity jejich účinku.

Léčba alergické rýmy

Vedle parasympatolytik (zejména ipratropium) či alfa-1 sympatomimetik jsou dlouhodobě bohatě využívány antihistaminika a intranazální kortikosteroidy, které působí lokální potlačení zánětu, přičemž je zamezeno jejich významnější systémové expozici. Jsou proto dopo­ručovány především u perzistentní středně těžké až těžké alergické rýmy, zejména s obstrukcí jakožto převažujícím projevem. Své místo v léčbě má jistě u mnohých nemocných rovněž specifická imunoterapie.

Aktuálně nemalé oblibě se tak nyní těší přípravky na bázi lokálně působícího antihistaminika v kombinaci s nosním kortikosteroidem. Daná kombinace je účinnější nejenom ve srovnání s placebem, ale též oproti oběma užitým komponentám samostatně. Příkladem vystihujícím daný princip je fixní kombinace olopatadinu s mometasonem v léčivém přípravku Ryaltris vázaném na lékařský předpis.

Léčivý přípravek Ryaltris

Složení

Každá jedna podaná dávka obsahuje mometasoni furoas monohydricus odpovídající mometasoni furoas 25 μg a olopatadini hydrochloridum odpovídající olopatadinum 600 μg.

Farmakologické vlastnosti

Mechanismus účinku olopatadinu i mometasonu je obecně velmi dobře znám a podpořen robustními daty z preklinických experimentů i klinických studií.² Olopatadin, obdobně jako ostatní antihistaminika, působí jako inverzní agonista histaminových H₁-receptorů, čímž potlačuje jeho mediační účinky v rozvoji alergické reakce. Antihistaminikům je v posledních letech mj. připisován navíc i mírný protizánětlivý účinek. Mometason furoát je topický gluko­kortikoid s lokálními protizánětlivými vlastnostmi spočívajícími ve snížené tvorbě řady zánětlivých mediátorů, nižší produkci Th2 cytokinů a samozřejmě v potlačení otoku.

Třebaže farmakokinetické vlastnosti obou účinných komponent jsou velmi dobře známy (a popsány v SPC), nelze vzhledem k užitému režimu dávkování předpokládat jejich větší klinický význam.^{2, 3}

Indikace

Přípravek je indikován u dospělých a dospívajících ve věku 12 let a starších pro léčbu středně závažných až závažných nosních symptomů spojených s alergickou rýmou.

Kontraindikace

Kromě známé přecitlivělosti na kteroukoliv z obsažených látek nesmí být zde pojednávaný léčivý přípravek užit v případě neléčené lokální infekce zahrnující nosní sliznici (např. infekce virem herpes simplex).

Vzhledem k inhibičnímu vlivu kortiko­­steroidů na hojení ran je užití daného přípravku kontraindikováno u nemocných po úrazu nosu nebo operačním zákroku v dané oblasti do doby, než dojde ke zhojení rány.

Těhotenství a laktace

Užití u těhotných nebo kojících žen je možné v případě, že očekávaný přínos léčby převáží nad možnými riziky s ní spojenými.

Klinické zkušenosti

Terapeutická účinnost každé z uvedených látek je podpořena řadou klinických studií. Z pohledu popisovaného léčivého přípravku je však zásadní zhodnocení účinnosti jejich fixní kombinace u dospělých a dospívajících ve věku 12 let a starších s alergickou rýmou. Zde tato léčba významně zlepšovala typickou nazální symptomatologii (rinoreu, překrvení nosu, kýchání a svědění nosu) ve srovnání s placebem a často i ve srovnání s monoterapiemi obou aktivních komponent.

Vedle v klinických studiích opakovaně prokazované krátkodobé úlevy^{2, 4–6} je užívání dané kombinace svázáno i s průkazem dlouhodobé (52týdenní) účinnosti, a to za příznivého bezpečnostního profilu.⁷

O terapeutickém přínosu dané kombinace velmi recentně vypovídá metaanalýza celkem pěti randomizovaných klinických studií.⁸ Daná kombinace zde u nemocných s alergickou rinitidou (sezonní i perenniální) významně zlepšovala celkové nazální symptomové skóre, doprovodné oční symptomy i kvalitu života.⁸

Bezpečnost a snášenlivost

Léčba fixní kombinací olopatadin + mometason je nemocnými obvykle velmi dobře snášena. Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky během léčby byly dysgeuzie, epistaxe a nosní diskomfort.

Lékové interakce

Jakkoliv lékové interakce s daným léčivým přípravkem nebyly primárně cíleně zjišťovány. Vzhledem ke způsobu podání nelze předpokládat rozvoj klinicky relevantních lékových interakcí nebo inter­akcí s jakýmikoliv složkami potravy. Přesto je však dopo­ručována zvýšená opatrnost při současném podávání inhibitorů cytochromu P450 3A4.

Dávkování a způsob podání

Přípravek je určen výhradně k nosnímu podání. Obvyklá doporučená dávka jsou dva vstřiky do každé nosní dírky dvakrát denně (ráno a večer). Vzhledem k nedostatečným zkušenostem není užívání doporučeno u osob mladších 12 let. K úpravě dávkování nebývá třeba přistoupit u seniorů ani u osob se selhávajícími ledvinami či játry.

Závěr

Fixní kombinace olopatadinu s mometasonem představuje racionální přístup v léčbě alergické rinitidy. Představuje kombinaci dvou látek se vzájemně odlišným, přesto však vzájemně se doplňujícím mechanismem účinku. Její užití je v souladu s aktuálními místními i zahraničními doporučeními odborných společností, a to s odkazem na prokázanou terapeutickou účinnost i bezpečnost doloženou v řadě klinických studií, včetně metaanalýz.