Vysoce účinné potenciální antimykobakteriální látky proti Mycobacterium avium

English version

Autoři: Karel Waisser; Jiří Kuneš; Jiřina Stolaříková
Působiště autorů: Regional Institute of Public Health ; Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Department of Inorganic and Organic Chemistry
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2012; 61, 127-129
Kategorie: Krátká sdělení

Souhrn

Deriváty 3-fenyl-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dionu jsou aktivní vůči Mycobacterium avium, pokud jsou substituovány v poloze 7 methylem. Jedna nebo dvě karbonylové skupiny musí být zaměněny za thioxo skupiny. Nejaktivnější sloučeniny nebyly substituovány na fenylu, nebo byly substituovány na fenylu v poloze 3 nebo 4 chlorem, bromem či methylem. Substituce v poloze 3 a 4 dvěma atomy chloru však aktivitu snižuje. Sloučeniny jsou aktivní vůči INH rezistentním kmenům. Připravili jsme dalších 44 derivátů s podobnou strukturou studovaným látkám, avšak s jiným substituentem v ploze 7 (chlor, brom, methoxy). Aktivita vůči M. avium byla nízká. Můžeme uzavřít, že se jedná o novou skupinu významně aktivních látek vůči Mycobacterium avium.

Klíčová slova:
benzoxazin thioxo skupina, Mycobacterium avium, antimykobacteriání aktivita

Zdroje

1. WHO (2010) Multidrug and extensively drug-resistant TB (M/XDR-TB): 2010 global report on surveillance and response, 2010 (cit. 2010-10-14). Available from: http://whqlibdoc.who.int/ publications/2010/9789241599191_eng.pdf.

2. Tortoll E. Clinical manifestations of nontuberculous mycobacteria infections. Journal Compilations, European Society of Clinical Microbiology and Infection Diseses 2009; 906–910.

3. Waisser K., Bureš O., Holý P., Kuneš J., Oswald R., Jirásková L., Pour M., Klimešová V., Palát K. Jr., Kaustová J., Dahse H.‑D., Möllman U. Antimycobacterial 3-aryl-2H-1,3-benzoxazine-2,4(3H)-diones. Pharmnazie 2003; 58: 83–94.