Postavení levodropropizinu v terapii kašle

Úvod

V léčbě kašle se využívá řada antitusik s různými mechanismy působení. Některá jsou typická horší snášenlivostí související s jejich působením na centrální nervový systém. Pozornost a podrobnější srovnání bezpečnosti a účinnosti se zavedenými antitusiky si proto zaslouží levodropropizin, periferně působící antitusikum, které má také antialergické účinky a uvolňuje spasmy hladkého svalstva bronchů. V porovnání s centrálně působícími antitusiky vykazuje nižší riziko sedativních účinků při zachování srovnatelné účinnosti. Na rozdíl od léčivých přípravků obsahujících kodein, které jsou kontraindikované u pacientů mladších 12 let, mohou levodropropizin užívat děti od 2 let věku.

Farmakologická charakteristika

Levodropropizin je neopioidní antitusikum, které nepotlačuje respirační funkce. Léčivé přípravky s obsahem levodropropizinu se užívají k symptomatické léčbě neproduktivního kašle u dospělých i dětí. Mechanismus účinku je popisován jako antitusické působení snížením aktivace vagových C-vláken. Levodropropizin působí také proti bronchospasmu vyvolanému histaminem, serotoninem nebo bradykininem. Pro léčivo je typická rychlá absorpce a distribuce v organismu. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 40−60 minut po podání. Farmakokinetické vlastnosti a biologická dostupnost jsou stejné u kapek i sirupu a léčivo je k dispozici rovněž v tabletové formě. Jeho účinnost byla prokázána u kašle různého původu, například při infekcích horních i dolních cest dýchacích, při tuberkulóze či neproduktivním kašli doprovázejícím nádorová onemocnění plic.

Výsledky klinických studií

Účinnost a dobrá snášenlivost levodropropizinu byla potvrzena řadou klinických studií. Metaanalýza 7 studií zahrnujících 1178 pacientů prokázala, že levodropropizin je účinným antitusikem pro pediatrickou i dospělou populaci a že statisticky významně snižuje intenzitu a frekvenci kašle. V porovnání s centrálně působícími antitusiky také snižuje počet nočních probuzení kvůli kašli. 

Výsledky 6 kontrolovaných dvojitě zaslepených studií se 174 hospitalizovanými pacienty s kašlem různého původu ukázaly, že léčba levodropropizinem byla účinná u 80 % pacientů a obecně byla dobře snášena. Dvojitě zaslepená randomizovaná studie srovnávající výsledky léčby neproduktivního kašle u dospělých pacientů pomocí levodropropizinu a dextrometorfanu ve formě sirupu prokázala, že intenzita kašle se při užívání levodropropizinu snížila rychleji než při léčbě dextrometorfanem. Nežádoucí příhody udávalo 3,6 % pacientů ze skupiny s levodropropizinem a 12,1 % pacientů užívajících dextrometorfan.

Účinnost a dobrou snášenlivost potvrzuje též průzkum provedený mezi lékaři. Účinnost hodnotili jako výbornou nebo dobrou u 93 % pacientů, snášenlivost byla výborná či dobrá v 98 % případů.

Závěr

Dobrá tolerance a bezpečnostní profil levodropropizinu jsou připisovány absenci jeho působení na centrální nervový systém. Mezi antitusiky, která jsou v současné době využívána, má unikátní postavení díky svému mechanismu účinku a minimu nežádoucích účinků. Levodropropizin tedy hraje důležitou roli v léčbě kašle různého typu a původu u pacientů všech věkových kategorií.

(pak)

Zdroj: Birring S., de Blasio F., Dicpinigaitis P. V. et al. Antitussive therapy: a role for levodropropizine. Pulm Pharmacol Ther 2019 Jun; 56: 79−85, doi: 10.1016/j.pupt.2019.03.003.