Velmi dobrá snášenlivost lerkanidipinu je spojena s neobvykle vysokou adherencí k léčbě

Mechanismus účinku a benefity lerkanidipinu

Lerkanidipin je DHP-CCB s vysokou vaskulární senzitivitou a perzistencí v membránách buněk hladké svaloviny cév. Nevyvolává aktivaci sympatiku a vede k dilataci aferentní i eferentní arterioly glomerulu, čímž zachovává intraglomerulární tlak. Jeho antihypertenzní účinnost byla prokázána u nemocných s různým stupněm hypertenze, u mladých i starších pacientů a také v případě izolované systolické hypertenze. Lerkanidipin chrání ledviny před poškozením navozeným angiotenzinem II a prokázal protizánětlivé, antioxidační a antiaterogenní účinky díky zvýšení biologické dostupnosti NO. U pacientů s diabetem a poškozením ledvin vede k významnému snížení výskytu mikroalbuminurie a ke zlepšení clearance kreatininu.

Výsledky analýzy

Analyzovány byly práce z databáze PubMed publikované od roku 1990 do 31. října 2016 obsahující klíčové slovo lercanidipine. Celkově bylo nalezeno 251 publikací (včetně 45 randomizovaných kontrolovaných studií, 2 observačních studií, 40 přehledových prací, 11 kazuistik a 1 editorialu) zaměřených na snižování krevního tlaku a metabolické či kardiovaskulární účinky antihypertenziv.

Lerkanidipin vykázal dobrou snášenlivost a nízký výskyt nežádoucích příhod, zejména otoků kotníku, v porovnání s amlodipinem a nifedipinem. V jednotlivých studiích se incidence otoku kotníků při podávání lerkanidipinu pohybovala od 0,6 do 9 % v porovnání s 23–29 % u ostatních DHP-CCB.

Převedení pacientů léčených jiným DHP-CCB, u nichž se vyskytovaly nežádoucí příhody, na lerkanidipin bylo spojeno s poklesem výskytu návalů horka, bolestí hlavy, závratí a otoku kotníků. Dobrá snášenlivost je důvodem velmi nízkého podílu pacientů, kteří tuto léčbu vysadili (1–2,1 %). Adherence a perzistence na léčbě dosahují u lerkanidipinu 90–99 % v porovnání s 39–72 % uváděnými u jiných DHP-CCB.

Závěr

Analýza publikací týkajících se lerkanidipinu doložila, že jde o účinné léčivo v terapii hypertenze, jehož užívání je oproti ostatním dihydropyridinovým blokátorům vápníkových kanálů spojeno s nižším výskytem nežádoucích příhod, zejména otoku kotníků, a s vysokou adherencí i perzistencí na léčbě.

(zza)

Zdroj: Grassi G., Robles N. R., Seravalle G. et al. Lercanidipine in the management of hypertension: an update. J Pharmacol Pharmacother 2017; 8 (4): 155–165, doi: 10.4103/jpp.JPP_34_17.