Účinek sartanů a jejich role v léčbě hypertenze
Většina guidelines pro léčbu hypertenze doporučuje léčbu diuretiky, blokátory kalciových kanálů, blokátory angiotenzinových receptorů a inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu. Mezi jednotlivými lékovými skupinami v této indikaci však existují významné rozdíly, které ovlivňují jejich nasazení a vhodnost pro konkrétního pacienta.
Inhibice systému RAAS
Systém renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) je cílovým místem účinku čtyř skupin antihypertenziv. Jsou jimi inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACEi), antagonisté receptoru pro angiotenzin II (ARBs, sartany), antagonisté aldosteronu a přímé inhibitory reninu. Zásadní rozdíl mezi ARBs a ACEi spočívá v typu struktury, na které působí, a dále ve způsobu ovlivnění kininů. U ARBs jsou selektivní blokádou receptorů AT1 pro angiotenzin II (Ag II) mnohem výrazněji potlačeny účinky RAAS na organismus. Tvorba Ag II totiž nezávisí jen na vyplavování reninu z ledvin, ale může k ní docházet i lokálně v některých tkáních. Na rozdíl od inhibitorů ACE však u sartanů nedochází k nežádoucím účinkům vyplývajícím z kumulace bradykininu ve tkáních (kašel, angioedém).
Farmakologické účinky sartanů
Sartany jsou klinicky využívány již od roku 1995. Výsledkem jejich farmakologického působení, zprostředkovaného blokádou receptorů AT1, je snížení periferní cévní rezistence, snížení srdečního preloadu i afterloadu, a tedy pokles systolického i diastolického krevního tlaku, a to bez vzniku reflexní tachykardie. Z dlouhodobého hlediska je významný protektivní remodelační efekt ARBs jak na myokard, tak i na cévní stěnu.
Indikace sartanů a jejich použití v kombinaci
Léčiva ze skupiny ARBs mají velmi nízký výskyt nežádoucích účinků. Může se vyskytnout bolest hlavy, hypotenze, hyperkalémie, u predisponovaných jedinců eventuálně akutní renální selhání. Jejich výhodou je snížení mortality a morbidity u pacientů se srdečním selháním a chronickým onemocněním ledvin, zvláště bylo-li spojeno s DM 2. typu. Obvykle jsou považovány za alternativu při nesnášenlivosti ACEi, ale lze je využít také jako léčiva první volby. Používají se jak v monoterapii, tak i v kombinacích s dalšími antihypertenzivy a často jsou podávány ve fixní kombinaci s thiazidovým diuretikem hydrochlorothiazidem. Naopak kombinace s ACEi je nevhodná a vede k nárůstu rizika hyperkalémie.
(ada)
Zdroj: Abraham H. M. A., White C. M., White W. B. The comparative efficacy and safety of the angiotensin receptor blockers in the management of hypertension and other cardiovascular diseases. Drug Saf 2015; 38 (1): 33−54, doi: 10.1007/s40264-014-0239-7.
Líbil se Vám článek? Rádi byste se k němu vyjádřili? Napište nám − Vaše názory a postřehy nás zajímají. Zveřejňovat je nebudeme, ale rádi Vám na ně odpovíme.
