Příprava a hodnocení alginátových mikročástic s obsahem indometacinu

English version

Autoři: Penjuri Subhash Chandra Bose; Ravouru Nagaraju; Damineni Saritha; Budumuru Padmasri; Poreddy Srikanth Reddy
Působiště autorů: Department of Pharmaceutics, MNR College of Pharmacy, Sangareddy, Telangana, India ¹; Institute of Pharmaceutical Technology, Sri Padmavathi Mahila Visvavidyalayam, India ²; Department of Pharmaceutics, Sultan-ul-Uloom College of Pharmacy, Hyderabad, Telangana, India ³
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2016; 65, 104-110
Kategorie: Původní práce

Souhrn

Alginátové mikrosféry s indomethacinem byly připraveny intovou gelací za použití chloridu vápenatého. Byl hodnocen vliv koncentrace chloridu vápenatého na velikost, enkapsulační účinnost a sféricitu připravených mikročástic. Bylo zjištěno, že změnou různých formulačních proměnných lze měnit enkapsulační účinnost i disoluční profil mikrosfér. Optimální in vitro disoluční profil indometacinu (podle USP specifikace s prodlouženým uvolňováním) byl dosažen ze vzorku obsahujícího 2 % natrium-alginátu a 2 % methylcelulosy tvrzeného v 3% roztoku chloridu vápenatého. Dle kinetického modelování disolučních dat byl Highuchi difuzní model vybrán jako vhodný. Dle FTIR studie nebyly potvrzeny žádné interakce mezi složkami mikročástic. DSC a XRD studie odhalily, že krystalinita léčiva inkorporovaného do mikročástic byla nižší ve srovnání s čistým léčivem. Farmakokinetické parametry byly získány na základě in vivo testů na králících s použitím HPLC techniky. Bylo zjištěno, že indomethacinové mikrosféry prokázaly vyšší t_1/2 a AUC ve srovnání s indomethacinovou suspenzí. Jednoznačně bylo tedy prokázáno řízené uvolňování léčiva z mikrosfér, poskytující delší působení léčiva v terapeutickém rozmezí, které je výhodné zejména v léčbě chronických onemocnění

Klíčová slova:
indometacin • řízené uvolňování • Fickova difuze • farmakokinetika

Zdroje

1. Salib S., Donney S., Doyle D. Therapy and drugs in the control of osteoartrities. Prescr. 1996; 8, 41–59.

2. Brahmankar M., Sunil Jaiswal B. Controlled Release Medication. In: Biopharmaceutics and Pharmacokinetics A treatise. 1st ed. New Delhi: Vallabh Prakashan 2005.

3. Jackson Roberts L., Jason D. M. Analgesic antipyretic and anti-inflammatory agents and drugs employed in the treatment of gout. In: Joel Hardman G., Lee Limbird E., Alfred Goodman Gilman. The Pharmacological Basis of Therapeutics, 10th ed. London: Mc Graw-Hill 2001.

4. Gowda D. V., Shivakumar H. G. Comparative Bioavailability studies of Indomethacin from Two-controlled release formulations in healthy albino sheep. Ind. J. Pharm. Sci. 2006; 68, 760–763.

5. Monographs. In: Indian Pharmacopoeia 1996, Volume I (A–O), The controller of Publications, Delhi, 393–395.

6. Gunnar A., Orme M., Bertilsson L., Ekstrand R., Palmer L. Pharmacokinetics of Indomethacin. Clin. Pharm. Ther. 1975; 18, 364–373.

7. Mallikarjun Reddy K., Ramesh babu V., Krishna Rao K. S. V., Subha M. C. S., Chowdoji Rao K., Sairam Aminabhavi T. M. Temperature sensitive Semi-IPN microspheres from sodium alginate and N-iso propylacrylamide for controlled release of 5-fluorouracil. J. Appl. Polym. Sci. 2007; 107, 2820–2829.

8. Bodmeier R., Chen H. Preparation and characterization of microspheres containing the anti-inflammatory agents, indomethacin, ibuprofen, and ketoprofen. J. Control. Release. 1989; 10, 167–175.

9. Anande N. M., Jain S. K., Jain N. K. Con-A conjugated mucoadhesive microspheres for the colonic delivery of Diloxanide furoate. Int. J. Pharma. 2008; 359, 182–189.

10. Babay D., Hoffman A., Bentia S. Design and release kinetic pattern evaluation of indomethacin microspheres intended for oral administration. Biomaterials 1988; 9, 482–488.

11. Malamataris S., Avgerinos A. Controlled release indomethacin microspheres prepared by using an emulsion solvent-diffusion technique. Int. J. Pharm. 1990; 62, 105–111.

12. Basu S. K., Kunchu K., Mani R. Evaluation of ketorolac tromethamine microspheres by chitosan/gelatin B complex coacervation. Sci. Pharm. 2010; 78, 79–92.

13. Paradhkar A. R., Pawar A. P., Chordia J. K., Patil V. B., Ketkar A. R. Spherical crystallization of celecoxib. Drug Dev. Ind. Pharm. 2002; 28, 1213–1220.

14. Indian Pharmacopoeia, Ministry of Health and Family welfare, The Indian Pharmacopoeia commission, Ghaziabad, 6th edition 2010, PP 559, 560, 1482, 1495, 1758.

15. Brazel C. S., Peppas N. A. Modelling of drug release from swellable polymers. Eur. J. Pharm. Biopharm. 2000; 49, 47–58.

16. Peppas N. A. Analysis of Fickian and non- Fickian drug release from polymers. Pharm. Acta. Helv. 1985; 60, 110–111.

17. Boon V., Glass B., Nimmo A. High-performance liquid chromatographic assay of indomethacin in porcine plasma with applicability to human levels. J. Chromatogr. Sci. 2006; 44, 41–44.

18. Riew K. D., Long J., Rhee J., Lewis S., Kuklo T., Kim Y. J., Yukawa Y., Zhu Y. Time-dependent inhibitory effects of indomethacin on spinal fusion. J. Bone. Joint. Surg. Am. 2003; 85, 632–634.

19. Ahrengart L., Lindgren U., Reinholt F. P. Comparitive study of the effects of radiation, Indomethacin, prednisolone, and ethane – 1--hydroxy-1, 1-diphosphonate (EHDP) in the prevention of ectopic bone formation. Clin. Orthop. Relat. Res. 1988; 229, 265–273.

20. Johnson A. G., Ray J. E. Improved high-performance liquid chromatographic method for the determination of indomethacin in plasma. Ther. Drug. Monit. 1991; 14, 61–65.

21. El-Kamel A. H., Al-Ghoray O. M. N., Hosny. Alginate-diltiazem hydrochloride beads: Optimization of formulation factors, in vitroand in vivo availability. J. Microencapsulation 2003; 2, 211–225.

22. Das M. K., Senapati P. C. Evaluation of furosemide-loaded alginate microspheres Prepared by ionotropic external gelation technique. Acta Pol. Pharm. 2007; 64, 253–262.

23. Das M. K., Senapati P. C. Furosemide-loaded Alginate Microspheres Prepared by Ionic Cross-linking Technique: Morphology and Release Characteristics. Ind. J. Pharm. Sci. 2008; 70, 77–84.

24. Madani F., Jean-claude C. Coating of indomethacin-loaded embolic microspheres for a successful embolization therapy. J. Microencapsul 2008; 25, 121–133.

25. Ofokansi K. C., Okorie O., Adikwu M. U. Biodegradable microspheres based on gelatin–porcine mucin admixtures: in vitro and in vivo delivery studies. Biol. Pharm. Bull. 2009; 32, 1754–1759.

26. Hafner A., Filipovic J., Voinovich D., Jalsenjak I. Development and in vitro characterization of chitosan-based microspheres for nasal delivery of promethazine. Drug Dev. Ind. Pharm. 2007; 33, 427–436.

27. Gowda D. V., Shivakumar H. G. Preparation and evaluation of waxes/fat microspheres loaded with indomethacin for controlled release. Ind. J. Pharm. Sci. 2007; 69, 251–256.

28. Kilicarslan M., Baykara T. The effect of the drug/polymer ratio on the properties of the verapamil HCl loaded microspheres. Int. J. Pharm. 2003; 252, 99–109.

29. Gibaud S., Bonneville A., Astier A. Preparation of 3,4-diaminopyridinemicroparticles by solvent-evaporation methods. Int. J. Pharm. 2002; 242, 197–201.

30. Venkatesan P., Muralidharan C., Manavalan R., Valliappan K. Selection of better method for the preparation of microspheres by applying analytic hierarchy process. J. Pharm. Sci. Res. 2009; 1, 64–78.

31. Sahin S., Selek H., Ponchel G., Ercan M. T., Sargon M, Hincal A. A., Kas HS. Preparation, characterization and in-vivo distribution of terbutaline sulfate loaded albumin microspheres. J. Cont. Rel. 2002; 82, 345–358.

32. Sanghvi S. P., Nairn J. G. Effect of viscosity and interfacial tension on particle size of cellulose acetate trimellitate microspheres. J. Microencapsulation 1992; 9, 215–227.

33. Perumal D. Microencapsulation of ibuprofen & Eudragit RS 100 by the emulsion solvent diffusion technique. Int. J. Pharm. 2001; 218, 1–11.