Diosmin a jeho uplatnění v léčbě žilní nedostatečnosti

Úvod do léčby chronické žilní insuficience

Pro pacienty s chronickou žilní insuficiencí (CVI) není k dispozici kauzální léčba, a terapie tohoto onemocnění proto spočívá zejména v konzervativních postupech, jako je používání kompresních obinadel, elastických punčoch nebo využití intermitentní pneumatické komprese. Kromě fyzikální terapie se využívají venofarmaka, jež zesilují napětí žilní stěny, podporují odtok mízy z končetin a mají antiexsudativní a antiflogistický účinek. Obvykle se jedná o látky rostlinného původu, jako jsou troxerutin, rutosid, tribenosid, escin či diosmin. Léčba CVI je dlouhodobou záležitostí a podílejí se na ní angiologové, dermatologové i chirurgové.

Diosmin v léčbě CVI

Diosmin je součástí mnoha léčivých přípravků a běžně se využívá například v léčbě CVI. Jedná se o směs flavonoidů, u které se akceptuje přesně definovaný obsah nečistot (hesperidinu, isorhoifolinu, linarinu, hesperidin diosmetinu, 6-iododiosminu a acetoisovanillonu). Diosmin vzniká v rámci dehydrogenace z hesperidinu, který je izolován z pomerančových slupek. Ke klíčovým vlastnostem diosminu patří antioxidační, antiagregační a venotonizující účinky.

Farmakokinetika

Diosmin je podle poznatků z farmakokinetických studií transformován střevní flórou na aglykon diosmetin. Jeho absorpce a distribuce probíhá po celém organismu, plazmatický poločas činí 26–43 hodin. Diosmetin se degraduje zejména na fenolické kyseliny a je eliminován močí. Neabsorbovaný diosmin a diosmetin je vylučován stolicí.

Farmakodynamika

Diosmin má prokazatelně pozitivní vliv na mikrocirkulaci, lymfatickou drenáž, kapilární filtraci i křehkost a permeabilitu žilní stěny. Diosmin zlepšuje její tonus, potlačuje zánět a chrání před mikrocirkulačním poškozením.

Podpora účinku diosminu

Na absorpci diosminu, jehož terapeutické účinky ovlivňuje dosažení požadované plazmatické hladiny po perorálním podání, má vliv řada faktorů. Jedná se jak o rozpustnost, ionizaci či velikost molekuly, tak také o rychlost střevní pasáže konkrétního pacienta, jeho komorbidity, komedikaci či pH žaludku. U diosminu je velmi důležitá jeho modifikace do odpovídající lékové formy, která podpoří absorpci.

Jedním ze způsobů jak absorpci zlepšit je proces mikronizace. Při tomto postupu se zmenšuje velikost částic a zvyšuje jejich rozpustnost, aby bylo dosaženo většího rozsahu absorpce. Mikronizace může probíhat v brusných mlýnech nebo mlýnech s tekutou energií a v současné době se jedná o nejvhodnější technologický postup, který zajistí diosminu snadnější absorpci po perorálním podání. Kromě diosminu se procesu mikronizace využívá i u dalších látek, jako jsou griseofulvin či progesteron.

Závěr

Léčivé přípravky obsahující diosmin jsou běžně využívány v léčbě chronické žilní insuficience již po desetiletí, své uplatnění mají ale také například při léčbě hemoroidů. Díky svým příznivým účinkům na žilní stěnu má diosmin i po tolika letech od svého zavedení do léčby CVI nezastupitelné místo v komplexní terapii tohoto žilního onemocnění. Mikronizací je navíc dosaženo lepší absorpce diosminu a léčivé přípravky s mikronizovaným diosminem tak patří k těm nejúčinnějším.

(pak)

Zdroj: Slíva J. Diosmin – stále důležitá modalita v léčbě žilní nedostatečnosti. Vnitřní lékařství 2019; 65 (7–8): 524–526.