Rosuvastatin – lékový profil a účinnost v klinických studiích
Rosuvastatin je hypolipidemikum ze skupiny inhibitorů HMG-CoA reduktázy. Inhibice enzymu vede ke snížení syntézy cholesterolu především v hepatocytech. Snížení jeho dostupnosti vede ke zvýšení exprese LDL receptorů na povrchu jaterních buněk, zvýšenému vychytávání částic LDL z krevního oběhu a následnému poklesu koncentrace LDL cholesterolu v krvi.
Indikace
Rosuvastatin je (spolu s dietou a režimovým opatřením) indikován k léčbě izolované hypercholesterolémie a smíšené hyperlipoproteinémie s převahou zvýšení cholesterolu. Schválenou indikací je též léčba nemocných s homozygotní formou familiární hypercholesterolémie. Kromě monoterapie lze rosuvastatin použít i v kombinační léčbě.
Dávkování
Rosuvastatin se užívá v dávkách 5, 10, 20 a 40 mg denně. Doporučená počáteční dávka činí 5–10 mg denně. Měla by se zvyšovat postupně, vždy po několika týdnech se zhodnocením účinku, tolerance a bezpečnosti léčby. Lze jej podávat v kteroukoliv denní dobu.
Bezpečnost, snášenlivost a kontraindikace
Rosuvastatin je dobře tolerován, má obdobný bezpečnostní profil jako ostatní statiny. Nežádoucí účinky jsou obvykle mírné a přechodné (myalgie, astenie, bolesti břicha a nauzea). Významné zvýšení hladiny transamináz je ojedinělé (opatrnosti je třeba u osob s abúzem alkoholu). Rovněž výskyt myopatie je vzácný, avšak může stoupat při současném podávání léčiv zvyšujících hladinu rosuvastatinu. Častější je asymptomatické zvýšení kreatinfosfokinázy; pokud je mírné (méně než pětinásobek horní hranice normy), je možné v léčbě pokračovat. Případná mírná proteinurie je přechodná i při pokračující léčbě. Kontraindikován je při přecitlivělosti na složky přípravku, myopatiích, hepatopatiích, při zvýšení sérových transamináz nad trojnásobek horní hranice normy, při vážném poškození ledvin, léčbě cyklosporinem a v době těhotenství a laktace.
Účinnost rosuvastatinu v klinických studiích
Vliv rosuvastatinu na vývoj aterosklerózy zkoumaly 2 studie: ASTEROID a METEOR. Prokázaly regresi aterosklerózy při léčbě 40 mg rosuvastatinu (ASTEROID v oblasti koronárního řečiště u pacientů s ICHS, METEOR v oblasti karotid u osob v primární prevenci).
Možnost ovlivnění kardiovaskulárních příhod zkoumaly 3 velké studie: CORONA, GISSI-HF a JUPITER. První dvě studovaly vliv rosuvastatinu na výskyt kardiovaskulárních příhod (10 mg denně) u pacientů se srdečním selháním a neprokázaly příznivý vliv léčby u těchto nemocných. Je však nutno poznamenat, že vliv hypolipidemik na srdeční selhání do té doby nebyl zkoumán, jednalo se tedy o léčbu experimentální. Negativní výsledky těchto studií jsou důkazem, že hypolipidemika zřejmě nejsou účinná v léčbě srdečního selhání. Je ovšem překvapivé, že snížení cholesterolu nevedlo ke snížení koronárního rizika. Třetí studie zkoumala podávání 20 mg rosuvastatinu v primární prevenci u více než 17 tisíc pacientů s LDL cholesterolem < 3,36 mmol/l a zvýšenou hodnotou CRP (≥ 2 mg/l). Studie byla předčasně ukončena z etických důvodů vzhledem k výraznému snížení rizika ve skupině léčené rosuvastatinem. Terapie vedla ke snížení LDL cholesterolu o 50 % a tento pokles byl spojen se snížením rizika kardiovaskulárních příhod o 47 % a celkové mortality o 20 %.
(raj)
Zdroj: Štulc T., Češka R. Rosuvastatin. Praktické lékárenství 2009; 5 (2): 55−58.
Líbil se Vám článek? Rádi byste se k němu vyjádřili? Napište nám − Vaše názory a postřehy nás zajímají. Zveřejňovat je nebudeme, ale rádi Vám na ně odpovíme.
