Kariprazin − kardiometabolicky šetrné antipsychotikum

Úvod

Přednášející v rámci úvodu do tématu antipsychotické léčby a využití kariprazinu připomněl skutečnost, že u pacientů se závažnými psychiatrickými onemocněními včetně schizofrenie je pozorována 2−3× vyšší mortalita, mimo jiné kvůli kardiometabolickým a respiračním onemocněním. U pacientů se schizofrenií je proto nutné sledovat osobní i rodinnou kardiometabolickou anamnézu, medikaci, tělesnou hmotnost, krevní tlak a pravidelně provádět řadu laboratorních vyšetření. Opomíjet by se nemělo ani hodnocení kardiovaskulárního rizika (například dle systému SCORE), edukace pacientů či spolupráce s praktickými lékaři.

V případě nárůstu hmotnosti a výskytu kardiometabolických obtíží po zahájení antipsychotické léčby, což může nastat krátce po začátku terapie, je zcela namístě změna antipsychotika za metabolicky šetrné, a to již v časném stadiu onemocnění po odeznění jeho akutní fáze.

Metabolické nežádoucí účinky léčby a rozdíly v šetrnosti antipsychotik

Nežádoucí účinky antipsychotické léčby tvoří velmi heterogenní skupinu a jednotlivé léky se výrazně liší v tom, jak ovlivňují například glukózový a lipidový metabolismus či interval QTc. Přednášející v této souvislosti zmínil metaanalýzu hodnotící 18 antipsychotik a jejich vliv na metabolické funkce u pacientů se schizofrenií. Z výsledků vyplývá, že mezi antipsychotiky jsou významné rozdíly u metabolických nežádoucích účinků − parciální agonisté dopaminových receptorů, mezi něž patří kariprazin, mají lepší kardiometabolický profil než například olanzapin a klozapin.

K metabolicky šetrnému profilu kariprazinu přispívá jeho receptorový profil – působení na serotoninových receptorech 5-HT_2C a histaminových receptorech H₁ je velmi slabé a nárůst hmotnosti se při užívání tohoto antipsychotika objevuje jen zřídka. To dokládá i série kazuistik, kterou přednášející prezentoval ve svém příspěvku.

Problematika výskytu akatizie a možnosti jejího řešení

Při léčbě kariprazinem je nutné brát v potaz možný výskyt extrapyramidových příznaků a akatizii, a to zejména při titraci kariprazinu. Pokud se akatizie u schizofreniků s touto terapií vyskytne, existuje několik možných postupů: vysazení komedikace, jež přispívá k akatizii, snížení dávky kariprazinu nebo její přesun na noc, přidání medikace snižující akatizii (například podání betablokátorů, využití mirtazapinu či mianserinu, podávání anticholinergik nebo přidání benzodiazepinu do medikace), případně změna antipsychotika.

Titrace kariprazinu

K tématu titrace kariprazinu přidal profesor Masopust rovněž řadu praktických tipů. Při převodu z jiného antipsychotika je nutné dávat pozor na rebound efekt, a převod by proto měl probíhat pomalu zkříženou titrací. Nejprve se titruje dávka kariprazinu a až poté je vhodné snižovat dávku původního antipsychotika do jeho úplného vysazení. Délka období převodu závisí mimo jiné na akutnosti příznaků i typu původního antipsychotika. Čím pomaleji změna probíhá, tím je výsledek jistější a pro pacienta šetrnější rovněž s ohledem na možný výskyt akatizie.

Doporučená dávka kariprazinu činí 1,5–6 mg denně a vychází z předpokládaného vlivu na patopsychologii i možných nežádoucích účinků při vyšších než doporučených dávkách.

Závěr

Kardiometabolická rizika ke schizofrenii a její léčbě neodmyslitelně patří a tuto skutečnost je potřeba si uvědomit již při první atace onemocnění před zahájením antipsychotické léčby. U všech pacientů se schizofrenií je nutné pravidelně sledovat celkové tělesné zdraví i výskyt nežádoucích účinků a v případě potřeby přistoupit k časné intervenci, včetně eventuální změny medikace. V léčbě schizofrenie se právě s ohledem na kardiometabolická rizika dobře osvědčuje kariprazin coby účinné a dobře snášené antipsychotikum s velmi příznivým kardiometabolickým profilem.

(pak)

Zdroj: Masopust J. Kariprazin: kardiometabolicky šetrné antipsychotikum. 63. česko-slovenská psychofarmakologická konference, 15.–16. ledna 2021.