Ovlivňuje levocetirizin úroveň bdělosti?
Antagonisté histaminového H1 receptoru mají často vedlejší sedativní účinky, které jsou způsobeny blokádou nervového přenosu z histaminergních neuronů. Autoři zkoumali obsazenost H1 receptoru v mozku a korelovali ji s pocitem subjektivní ospalosti při léčbě antihistaminikem druhé generace levocetirizinem a fexofenadinem jako kontrolním léčivem. Fexofenadin je rovněž nesedativní H1 antihistaminikum druhé generace s rychlým nástupem účinku.
U osmi zdravých dobrovolníků byla v dvojitě zaslepené zkřížené studii sledována obsazenost H1 receptorů po jednorázovém perorálním podání levocetirizinu (5 mg), fexofenadinu (60 mg) nebo placeba pomocí pozitronové emisní tomografie (PET) se zobrazovací látkou 11C-doxepinem. Subjektivní ospalost byla hodnocena s pomocí Line Analogue Rating Scale a Stanford Sleepiness Scale.
V průměrné obsazenosti H1 receptorů nebyl mezi skupinou léčenou levocetirizinem (8,1 %; 95% CI −9,8 až 26,0 %) a fexofenadinem (8,0 %; 95% CI −26,7 až 10,6 %) zaznamenán žádný významný rozdíl. Stejně tak nebyl zaznamenán žádný signifikantní rozdíl v subjektivní ospalosti mezi těmito dvěma antihistaminiky a placebem. S průměrnou obsazeností H1 receptorů nekoreloval ani pocit subjektivní ospalosti, ani koncentrace léků v plazmě.
V terapeutické dávce se levocetirizin významněji neváže na mozkové H1 receptory, a nevyvolává proto sedaci.
(tda)
Zdroj: Hiraoka K., Tashiro M., Grobosch T., et al. Brain histamine H1 receptor occupancy measured by PET after oral administration of levocetirizine, a non-sedating antihistamine. Expert Opin Drug Saf. 2015 Feb; 14 (2): 199–206; doi: 10.1517/14740338.2015.989831. Epub 2014 Dec 3.
Líbil se Vám článek? Rádi byste se k němu vyjádřili? Napište nám − Vaše názory a postřehy nás zajímají. Zveřejňovat je nebudeme, ale rádi Vám na ně odpovíme.
