Farmakologický profil escitalopramu
Escitalopram patří mezi antidepresiva 3. generace. Jedná se o S-enantiomer citalopramu a stejně jako on patří mezi selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Jde o antidepresivum, které se vyznačuje rychlým nástupem účinku, dobrou účinností a příznivým profilem nežádoucích účinků. SSRI se díky těmto vlastnostem staly léky první volby v terapii deprese a úzkostných stavů.
Mechanismus účinku
Escitalopram svou afinitou k serotoninovému transportéru (5-HTT) inhibuje vychytávání serotoninu z interneuronálních synapsí v centrálním nervovém systému, čímž uplatňuje svůj antidepresivní účinek. Díky tomu, že jde o vysoce selektivní SSRI s nízkou či žádnou afinitou k dalším typům receptorů (serotoninovým 5-HT1A, 5-HT2, dopaminovým D1, D2, adrenergním α1, α2, β, histaminovým H1, cholinergním, muskarinovým, benzodiazepinovým a opioidním), je jeho užívání spojeno s nízkým počtem nežádoucích účinků. Inhibiční účinek escitalopramu na zpětné vychytávání serotoninu byl potvrzen i na zdravých dobrovolnících s využitím metody SPECT, a to při podávání běžných dávek.
Farmakokinetika
Farmakokinetika 20 mg escitalopramu je ekvivalentní 40 mg citalopramu. Po absorpci z gastrointestinálního traktu je během 3–4 hodin dosaženo jeho maximální koncentrace v séru. Vstřebávání není ovlivněno požitou potravou. Farmakokinetika escitalopramu je lineární. Biologická dostupnost escitalopramu je podobná biologické dostupnosti citalopramu, tedy zhruba 80 %. Z méně než 80 % se escitalopram v plazmě váže na bílkoviny. Eliminační poločas po opakovaném podání dávky je zhruba 30 hodin, perorální plazmatická clearance 0,6 l/min. Escitalopram a hlavní metabolity se eliminují játry a ledvinami, větší část se ve formě metabolitů vyloučí močí. Změny koncentrace escitalopramu a jeho metabolitů v plazmě může způsobit současné podávání inhibitorů CYP2C19 (např. omeprazol), inhibitorů CYP3A4 (např. ketokonazol), inhibitorů CYP2D6 (např. chinidin). Pomalí metabolizátoři CYP2C19 dosahují vyšších sérových koncentrací escitalopramu. Úprava dávkování je vhodná u starších pacientů a u jedinců s hepatální dysfunkcí. U nemocných se sníženou funkcí ledvin není třeba denní dávky escitalopramu upravovat.
Indikace
Escitalopram je indikován k léčbě depresivní poruchy, panické úzkostné poruchy s agorafobií i bez agorafobie, sociální fobie, generalizované úzkostné poruchy a obsedantně-kompulzivní poruchy.
Kontraindikace, nežádoucí účinky, intoxikace
Kontraindikací escitalopramu je současné podávání inhibitorů monoaminooxydázy (IMAO) a přecitlivělost na lék. Escitalopram je obecně dobře tolerován. Nežádoucí vedlejší účinky jsou mírné, často přechodné a během dlouhodobější léčby se neobjevují nové. Popisovány jsou nejčastěji nauzea, únavnost, průjem, cefalgie, insomnie, zvýšené pocení, rýma a sucho v ústech. Několik popsaných intoxikací vysokými dávkami escitalopramu mělo asymptomatický průběh. V případě intoxikace se doporučuje výplach žaludku a monitorace životně důležitých funkcí.
Dávkování
Escitalopram je podáván 1krát denně ráno nebo večer. Počáteční dávka je obvykle 10 mg, dle potřeby může být po týdnu zvýšena na 20 mg. U starších nemocných a při hepatální dysfunkci je doporučena počáteční dávka 5 mg a maximální dávka 10 mg denně.
(veri)
Zdroj: MUDr. Luboš Janů, Ph.D., MUDr. Sylva Racková: Escitalopram – aktualizovaný lékový profil. Remedia. 1/2010. S. 14–22.
Líbil se Vám článek? Rádi byste se k němu vyjádřili? Napište nám − Vaše názory a postřehy nás zajímají. Zveřejňovat je nebudeme, ale rádi Vám na ně odpovíme.
