Spasmolytický účinek metamizolu
Práce zabývající se bližším objasněním mechanismu účinku metamizolu naznačila, že by klinicky prokázaný účinek tohoto analgetika na kolikovitou bolest vycházející biliárního traktu mohl být dán agonismem na β2-adrenergních receptorech v hladké svalovině žlučových cest.
Klinické účinky metamizolu
Metamizol patří mezi neopioidní analgetika. Má klinicky doložený analgetický, antipyretický a spasmolytický účinek. Přesný mechanismus jeho působení však není zcela objasněn. Autoři nedávno publikované práce se podrobně sumarizovali farmakologické účinky metamizolu na gastrointestinální motilitu, spasmy a na žaludeční sliznici. Využili studie publikované do konce roku 2017.
Inzerce:
Mechanismus analgetického působení
Primárním analgetickým mechanismem účinku neopioidních analgetik s antipyretickým účinkem a slabým protizánětlivým působením, jako je metamizol, je pravděpodobně inhibice cyklooxygenázy 3 (COX-3). Zapojeny jsou však nejspíš i různé neurotransmiterové systémy jako kanabinoidní, vaniloidní, serotonergní či adrenergní. Metamizol je proléčivo, které působí prostřednictvím svých hlavních metabolitů – 4-methylaminoantipyrinu a 4-aminoantipyrinu.
Účinky na žaludeční stěnu
Podle experimentálních studií u potkanů zpomaluje i.v. aplikace metamizolu vyprazdňování tekutého obsahu žaludku za účasti aferentních nervových vláken citlivých na kapsaicin. Na tomto efektu se zřejmě podílí aktivace β1- či β2-adrenergních receptorů prostřednictvím sympatického nervového systému. Na rozdíl od řady nesteroidních protizánětlivých léků metamizol nevede k poškození žaludeční sliznice a nezvyšuje riziko žaludečních ulcerací.
Zmírnění kolikovité bolesti
Klinicky byla prokázána účinnost metamizolu u kolikovité bolesti břicha vycházející z biliárního a intestinálního traktu. Studie u lidí prokázaly přítomnost β2-receptorů v hladké svalovině stěny žlučových cest. Vzhledem k účasti těchto receptorů na efektu metamizolu na zpomalení vyprazdňování žaludku je pravděpodobné, že se tento typ receptorů uplatňuje i při spasmolytickém účinku na Oddiho svěrač. Naopak neexistuje důkaz, že by metamizol ovlivňoval motilitu tenkého a tlustého střeva. Jeho klinicky doložený účinek při střevní kolice je tedy zřejmě dán jeho analgetickým působením.
(zza)
Zdroj: Collares E. F., Troncon L. E. A. Effects of dipyrone on the digestive tract. Braz J Med Biol Res 2019; 52(2): e8103, doi: 10.1590/1414-431X20188103.
Líbil se Vám článek? Rádi byste se k němu vyjádřili? Napište nám − Vaše názory a postřehy nás zajímají. Zveřejňovat je nebudeme, ale rádi Vám na ně odpovíme.
