Bezpečnost a tolerabilita bilastinu v terapii chronické urtikarie u dětí

Úvod

Na počátku roku 2018 byla aktualizována doporučení pro diagnózu a terapii urtikarie pod záštitou Evropské akademie pro alergologii a klinickou imunologii (EAACI) a několika dalších odborných společností. Podle aktuálních guidelines je doporučeno rozlišovat urtikarii dle délky trvání na akutní (≤ 6 týdnů) a chronickou (> 6 týdnů). U dětských pacientů je chronická urtikarie v porovnání s akutní méně častá, avšak vzhledem k obtěžujícím chronickým symptomům vždy vyžaduje terapii.

Terapie chronické urtikarie by měla být kontinuální. V 1. linii léčby je doporučeno podávání antihistaminik 2. generace vzhledem k jejich dobrému bezpečnostnímu profilu, dlouhotrvajícímu účinku a minimálním nežádoucím účinkům na kognitivní funkce. Přesto řada lékařů jako 1. volbu stále používá antihistaminika 1. generace, protože předpokládají, že bezpečnostní profil těchto léků je lépe poznán.

Přehledová práce proto hodnotila bezpečnost a tolerabilitu antihistaminika 2. generace bilastinu v terapii chronické urtikarie u dětí na základě aktuálních dat.

Bezpečnost a tolerabilita bilastinu

Bilastin vykazuje silnou a vysoce selektivní afinitu k histaminovým receptorům H₁. Po perorálním podání dochází k rapidní absorpci a rychlému nástupu účinku. Antonijoan et al. ve své studii prokázali nástup účinku bilastinu do 1 hodiny od podání, přičemž bilastin vykazoval lepší účinnost z hlediska zmírnění symptomů svědění než desloratadin (p < 0,05) a rupatadin (p < 0,01). U dětských pacientů se nejčastěji podává dávka 10 mg 1× denně, přičemž tato dávka byla u dětí ve věku 2–12 let prokázána jako ekvivalentní 20 mg 1× denně u dospělých jedinců.

Dávku bilastinu není nutné redukovat při poruše renálních či jaterních funkcí jakékoliv tíže. V lidském těle nedochází k signifikantnímu metabolismu léku, interakce prostřednictvím systému cytochromu P450 (CYP) jsou tak minimální. Vyšetření pozitronovou emisní tomografií prokázalo prakticky nulové obsazení receptorů H₁ v mozku, bilastin je tak možné považovat za antihistaminikum nepenetrující hematoencefalickou bariéru.

Podávání bilastinu tak může být vhodné pro děti, u nichž je důležité minimalizovat možné ovlivnění kognitivních funkcí. Tolerabilita a bezpečnost byla ověřena řadou klinických studií. Například Church ve své práci hodnotil podávání bilastinu u více než 3000 pacientů s urtikarií nebo alergickou konjunktivitidou. Z výsledků vyplynulo, že dlouhodobé podávání přípravku je bezpečné a dobře tolerované. Nebyl pozorován sedativní účinek ani kardiotoxicita bilastinu, přičemž jeho efektivita byla srovnatelná s antihistaminiky 1. generace.

Minimální věk podání bilastinu se různí podle lokálních zdravotnických autorit a pohybuje se od 6 měsíců do 12 let věku. V České republice je určen pro podání dětem ve věku od 6 let s tělesnou hmotností alespoň 20 kilogramů.

Závěr

Bilastin je antihistaminikum 2. generace indikované k terapii chronické urtikarie u dětí i dospělých. Dlouhodobé podávání přípravku je spojeno s dobrým bezpečnostním profilem a vysokou tolerabilitou. Bilastin se tak podle aktualizovaných guidelines pro terapii chronické urtikarie řadí do 1. linie léčby.

(holi)

Zdroje:
1. Papadopoulos N. G., Zuberbier T. The safety and tolerability profile of bilastine for chronic urticaria in children. Clin Transl Allergy 2019; 9: 55, doi: 10.1186/s13601-019-0294-3.
2. Antonijoan R., Coimbra J., García-Gea C. et al. Comparative efficacy of bilastine, desloratadine and rupatadine in the suppression of wheal and flare response induced by intradermal histamine in healthy volunteers. Cur Med Res Opin 2017; 33 (1): 129–136, doi: 10.1080/03007995.2016.1240665.
3. Church M. K. Safety and efficacy of bilastine: a new H₁-antihistamine for the treatment of allergic rhinoconjunctivitis and urticaria. Expert Opin Drug Safe 2011; 10 (5): 779–793, doi: 10.1517/14740338.2011.604029.