Tapentadol hydrochlorid v klinické praxi – komu, kdy, jak a proč?

Mechanismus působení a hlavní benefity

Tapentadol hydrochlorid, inovativní atypický opioid a zástupce nejnovější třídy opioidních analgetik, je indikovaný k léčbě chronické neonkologické – především neuropatické – bolesti. Nabízí duální mechanismus účinku – synergii agonistické aktivity na µ‑opioidním receptoru (MOR; ovlivňující zejména nociceptivní složku bolesti) a inhibice zpětné resorpce noradrenalinu (NRI; s efektem u smíšené a neuropatické bolesti). Vliv NRI může u chronických bolestivých stavů, zejména právě u neuropatií, dokonce převažovat nad opioidními účinky.

Mezi výhody tapentadol hydrochloridu patří fakt, že nejde o proléčivo, účinnost tedy není závislá na metabolismu. Navíc pro jeho metabolizaci není potřebný jaterní cytochromový systém, což spolu s nízkou vazbou na plazmatické bílkoviny znamená nízký potenciál lékových interakcí. Vlivem nižší aktivity na MOR má tapentadol hydrochlorid i menší množství typických nežádoucích vedlejších efektů, jakými bývají nejčastěji zácpa, zvracení či vertigo.

Je prokazatelně účinný v terapii akutní i chronické nociceptivní a smíšené bolesti (včetně osteoartrózy nebo bolesti zad), akutní a chronické bolesti po operacích a po úrazech a dále u již zmíněné neuropatické bolesti (například diabetické či postherpetické neuralgie). Díky výhodnému bezpečnostnímu profilu jej lze využít jako velmi dobře tolerovaný opioid s minimálním rizikem vzniku závislosti a relativně pomalým rozvojem tolerance, a to i v případech gastrointestinální intolerance opioidů nebo při obstipaci indukované opioidy. Tapentadol hydrochlorid lze nasadit i jako opioid první volby nebo záchrannou analgetickou medikaci.

Úhrada a preskripce

Z hlediska úhrady tapentadol hydrochloridu je klíčová případná nesnášenlivost již užívaného opioidu. Je-li nasazen jako lék první volby, pacient hradí relativně velký doplatek. Je-li však nasazen jako lék druhé volby v případech nesnášenlivosti předchozího opioidu, je hrazen plně. V důsledku nastavení úhradových pravidel se tak obvykle používá právě jako druhá volba.

Tapentadol hydrochlorid s prodlouženým uvolňováním je hrazen v indikaci silné chronické nenádorové bolesti u pacientů, u nichž došlo k přerušení léčby silnými opioidy (oxykodon, fentanyl, buprenorfin, hydromorfon), a to z důvodu výskytu s ní spojených nežádoucích účinků.

Do výčtu specializací, v jejichž rámci je možné toto analgetikum předepisovat, patří kromě algeziologie také paliativní medicína, traumatologie, ortopedie a traumatologie pohybového ústrojí, neurologie, dětská neurologie, revmatologie, dětská revmatologie, vnitřní lékařství a geriatrie.

Využití v klinické praxi

V Česku je tapentadol hydrochlorid dostupný v retardované i rychle působící (IR) formě, což umožňuje komplexní řešení terapie bolesti.

Typickými pacienty mohou být aktivní čtyřicátník nebo senior, kteří přicházejí s bolestí pohybového aparátu, nejčastěji zad nebo velkých kloubů, a užívají neopioidní analgetika, jež nemají efekt. Poté je převeden na kombinaci tramadol/paracetamol + nesteroidní antirevmatika, a je-li její efekt nedostatečný, následuje další převedení na silnou opioidní medikaci (oxykodon, buprenorfin či fentanyl). Asi u třetiny pacientů se vyskytnou nežádoucí účinky – a zde je místo právě pro nasazení tapentadol hydrochloridu, nejprve v nejnižší dávce retardované formy (50 mg 2× denně), s případnou titrací na základě účinnosti. V praxi má ovšem nízkou tendenci k rozvoji tolerance, takže navyšování dávek často není nutné. Navíc jeho indikování u seniorů je bezpečné i z hlediska minimálních lékových interakcí, s ohledem na velmi časté komorbidity. U mladších osob zase přináší daleko menší omezení v aktivním způsobu života.

Velmi dobře se osvědčuje také u pacientů s čistě neuropatickou bolestí (například v případech diabetické polyneuropatie či postherpetické neuralgie). U nich zpravidla bývá nasazena nejprve kombinace slabého opioidu s paracetamolem a antikonvulzivem; nemocní, u nichž má tato léčba nežádoucí účinky, jsou následně rovněž převedeni na tapentadol hydrochlorid. Jako velmi dobrá kombinace se u neuropatické bolesti jeví zejména tapentadol hydrochlorid s pregabalinem.

Tapentadol hydrochlorid IR se dále osvědčuje v případech, kdy byl dříve volen oxykodon IR. K využití tapentadolu IR v těchto situacích někteří lékaři přistoupili v době, kdy měl oxykodon IR několikaměsíční výpadek, a náhradní řešení mělo velmi dobrý efekt. Tapentadol hydrochlorid proto zaujal v rámci opioidní medikace nezastupitelné místo v klinické praxi.

(esr)

Zdroje:
1. Vranová V. Tapentadol hydrochlorid – inovativní atypický opioid s unikátním mechanismem účinku. Remedia 2023; 33: 316–319.
2. Hakl M. Komentář: Tapentadol hydrochlorid z pohledu algeziologa. Remedia 2023; 33: 319–320.