Farmakokinetika a bezpečnostní profil bilastinu u pacientů ve věku 6–11 let – poznatky z post-hoc analýz studií

Analyzované studie

Bilastin je v Evropě schválen k léčbě alergické rinokonjunktivitidy a kopřivky u dospělých a dětí ve věku ≥ 6 let s tělesnou hmotností ≥ 20 kg. European Journal of Pediatrics publikoval výsledky post-hoc analýzy farmakokinetických vlastností bilastinu, která vycházela z mezinárodní multicentrické studie, v níž byl dětem ve věku 4−11 let s alergickou rinokonjunktivitidou a kopřivkou perorálně podáván bilastin v dávce 10 mg/den. Post-hoc analýza bezpečnostního profilu pak vycházela z randomizované dvojitě zaslepené placebem kontrolované studie fáze III, jíž se účastnily děti ve věku 2–11 let se shodnými diagnózami užívající po dobu 12 týdnů buď bilastin 10 mg/den, nebo placebo.

Farmakokinetické vlastnosti

Dostupná data umožnila analyzovat absorpci, distribuci a eliminaci bilastinu v pediatrické populaci. Hodnoty maximální koncentrace v plazmě (C_max) byly při užívání 10 mg bilastinu denně obdobné jako hodnoty u dospělých subjektů užívajících 20 mg bilastinu denně. Medián C_max dosahoval v pediatrické populaci hodnoty 212,0 ng/ml a v dospělé populaci 232,5 ng/ml. U ukazatele AUC₀₋₂₄ (plocha pod křivkou koncentrace léčiva v čase 0−24 hod) byly zjištěny hodnoty 1045 ng × hod/ml a 1121 ng × hod/ml.

Bezpečnostní profil

Hlavním cílem analyzované studie bylo vyhodnotit počet dětí, u nichž nebudou po dobu 3 měsíců léčby a 1 měsíce sledování pozorovány žádné nežádoucí účinky. Ve skupině užívající bilastin (n = 202, průměrný věk 8,5 roku, 98 % s diagnózou alergické rinokonjunktivitidy a 2 % s kopřivkou) bylo zaznamenáno 137 případů nežádoucích příhod u 67,8 % dětí. V kontrolní skupině s placebem (n = 191, průměrný věk 8,5 roku, 93,7 % s alergickou rinokonjunktivitidou a 6,3 % s kopřivkou) se jednalo o 129 případů u 67,5 % dětí (p = 0,952).

Nejčastější nežádoucí příhodou s frekvencí ≥ 5 % byla u obou skupin bolest hlavy (13,4 % ve skupině užívající bilastin a 12,6 % v kontrolní skupině). Následovaly alergická konjunktivitida (9,9 vs. 9,4 %), kašel (8,9 vs. 7,9 %) a dále nazofaryngitida, faryngitida, alergická rinitida, horečka a virové infekce.

Ve výskytu nežádoucích příhod mezi jednotlivými skupinami nebyly pozorovány zásadní rozdíly. Výsledky analýzy tak potvrzují, že bilastin v dávce 10 mg má u dětí podobnou snášenlivost a bezpečnostní profil jako placebo.

Závěr

Analýza farmakokinetiky a bezpečnosti bilastinu ukazuje, že toto léčivo je v dávce 10 mg vhodné i pro věkovou skupinu 6–11 let a že dobrý bezpečnostní profil odpovídající placebu a příznivé farmakokinetické vlastnosti umožňují jeho podávání dětským pacientům s alergickou rinokonjunktivitidou a urtikarií.

(pak)

Zdroj: Rodríguez M., Vozmediano V., García-Bea A. et al. Pharmacokinetics and safety of bilastine in children aged 6 to 11 years with allergic rhinoconjunctivitis or chronic urticaria. Eur J Pediatr 2020 Jan 9, doi: 10.1007/s00431-019-03559-6 [Epub ahead of print].