Eletriptan a jeho role v akutní terapii migrény

Eletriptan a terapii migrény

Eletriptan je léčivo indikované k akutní terapii migrény (s aurou i bez aury) u dospělých pacientů. Působí jako selektivní agonista serotoninových receptorů 5-HT₁, s vysokou afinitou se váže především na receptory 5-HT_1B, 5-HT_1D a 5-HT_1F. Vyznačuje se rychlou resorpcí a rychlým nástupem účinku, jeho biologická dostupnost dosahuje zhruba 50 % (vs. 14 % u sumatriptanu) a vrchol plazmatické koncentrace nastává za 1−1,5 hodiny po podání. Biologický poločas eletriptanu činí kolem 4 hodin, díky čemuž dochází k nižšímu výskytu relapsů než např. u sumatriptanu. 

Ve srovnávacích studiích vykázal eletriptan v dávce 40 mg stejnou účinnost jako 100 mg sumatriptanu, v dávce 80 mg byl potom eletriptan účinnější. Lék není určený k profylaktické terapii migrény ani k použití v léčbě hemiplegické, oftalmoplegické nebo bazilární migrény.

Dávkování

Ideální je užít eletriptan co nejdříve po nástupu záchvatu migrény, účinný je ovšem i v pozdější fázi. Při zahájení léčby je doporučena počáteční dávka 40 mg. V případě částečné, ale nedostatečné účinnosti při dalším záchvatu můžeme zvolit dávku 80 mg. Při relapsu bolesti lze eletriptan znovu užít nejdříve po 2 hodinách. V případě, že je první dávka zcela neúčinná, klinické studie neprokázaly přínos podání další dávky k léčbě stejného záchvatu. Maximální denní dávka by neměla překročit 80 mg.

Nežádoucí účinky a kontraindikace

Eletriptan je obecně dobře snášen. Klinické studie ukázaly, že mezi nejčastější nežádoucí účinky (NÚ) patří astenie (7,2 %), nauzea (7,8 %), závratě (5,7 %) a somnolence (5,2 % pacientů). NÚ jsou ve většině případů mírné a přechodné a jejich závažnost není ovlivněna velikostí dávky. Při terapii eletriptanem je důležité pamatovat na následující kontraindikace:

• středně těžká nebo těžká hypertenze, eventuálně neléčená lehká hypertenze
• anamnéza nebo symptomy ischemické choroby srdeční
• koronární arteriální vazospasmy
• významné arytmie nebo srdeční selhání
• ischemická choroba periferních cév
• těžká porucha funkce jater či ledvin
• cerebrovaskulární příhoda nebo tranzitorní ischemická ataka v anamnéze
• současné podání s ergotaminem, deriváty ergotaminu nebo jinými agonisty receptorů 5-HT₁ (kumulace účinku na koronární tepny)
• současné podání s potentními inhibitory CYP3A4 (např. systémovými azolovými antimykotiky, klarithromycinem, verapamilem, amiodaronem, ritonavirem)

Výsledky klinických studií

Účinnost eletriptanu v akutní léčbě migrény byla hodnocena v 7 dvojitě zaslepených placebem kontrolovaných studiích, kterých se zúčastnilo 5992 dospělých pacientů. Všechny prokázaly, že eletriptan (ve všech dávkách) je oproti placebu signifikantně účinnější ve zmírnění bolesti hlavy do 2 hodin od podání. Redukce bolesti hlavy nastala již za 30 minut po podání léku. Účinnost eletriptanu nebyla ovlivněna dobou trvání záchvatu, pohlavím, menstruačním cyklem ani současným užíváním estrogenové substituční terapie/perorální antikoncepce nebo profylaktických léků na migrénu.

Podíl pacientů, kteří dosáhli bezbolestného stavu do 2 hodin po užití 20 nebo 40 mg eletriptanu, byl ve srovnání s placebem statisticky významně vyšší. U pacientů s fotofobií, fonofobií a nevolností spojenou s migrénou byl pozorován nižší výskyt těchto příznaků po podání eletriptanu v porovnání s placebem.

Klinické studie dále ukázaly, že většina pacientů nezaznamenala návrat bolesti hlavy v období 2–24 hodin od podání eletriptanu. Podíl pacientů bez návratu bolesti závisel na dávce léčiva: při dávce 20 mg nedošlo k návratu bolesti u 72 % pacientů, při dávce 40 mg u 77 % a při nejvyšší dávce 80 mg bylo 79 % pacientů bez bolesti po dobu následujících 24 hodin.

Závěr

Eletriptan je účinné a dobře tolerované léčivo určené k akutní terapii migrény. V porovnání se sumatriptanem vyniká rychlým nástupem účinku a nižším rizikem relapsu migrenózního záchvatu. Před jeho předepsáním je třeba vzít v úvahu jeho interakce s inhibitory CYP3A4 a jinými agonisty receptorů 5-HT₁.

(vef)

Zdroje:
1. Product monograph Relpax. Upjohn Canada ULC, 2020. Dostupné na: www.pfizer.ca/sites/default/files/202005/RELPAX_PM_E_237471_2020.05.06.pdf
2. Léčba migrény. Czech headache society, 2021. Dostupné na: http://czech-headache.cz/lecba-migreny-2
3. SPC Relpax. Dostupné na: www.sukl.cz/modules/medication/download.php?file=SPC168898.pdf&type=spc&as=relpax-spc