#PAGE_PARAMS# #ADS_HEAD_SCRIPTS# #MICRODATA#

Syntéza reaktivátorů fosforylované acetylcholinesterasy bis-pyridiniumdialdoximového typu s 3-oxapentanovým spojovacím řetězcem a jejich testování in vitro na modelu enzymu inhibovaného chlorpyrifosem a methylchlorpyrifosem


Authors: K. Musílek 1;  K. Kuča 2;  D. Jun 2;  Dohnal V.. 3;  Kim T-H. 4;  Jung Y-S. 4;  M. Doležal 1
Authors‘ workplace: Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv 1;  Fakulta vojenského zdravotnictví Univerzity obrany Hradec Králové, Katedra toxikologie 2;  Mendelova zemědělská a lesnická univerzita Brno, Ústav technologie potravin 3;  Medicinal Science Division, Korea Research Institute of Chemical Technology, P. O. Box 107, Yusong, Taejon 4;  -606, Korea 05
Published in: Čes. slov. Farm., 2006; 55, 115-119
Category: Original Articles

Overview

#Pesticidy (např. parathion, chlorpyrifos, methylchlorpyrifos) stejně jako nervově paralytické látky (např. soman, sarin, tabun, VX) patří do skupiny organofosforových sloučenin. Tyto látky ireverzibilně inhibují enzym acetylcholinesterasu (AChE). Byly připraveny tři nové reaktivátory AChE s 3-oxapentanovým spojovacím řetězcem. Byla srovnána schopnost těchto nových potenciálních reaktivátorů AChE se současně užívanými sloučeninami (pralidoxim, methoxim, trimedoxim, obidoxim, HI-6) reaktivovat AChE inhibovanou pesticidy. Výsledky ukázaly, že nově připravené reaktivátory AChE převyšují reaktivátory v současnosti používané v případě methylchlorpyrifosem inhibované AChE při koncentraci 10⁻³ M, která však není použitelná pro in vivo experimenty. Při koncentraci (10⁻⁵ M) jsou všechny testované sloučeniny pro methylchlorpyrifosem inhibovanou AChE prakticky neúčinné. Naopak reaktivátory v současnosti používané převyšují nově připravené látky v případě chlorpyrifosem inhibované AChE při obou koncentracích.

Klíčová slova:
organofosfát – pesticid – acetylcholinesterasa – reaktivace – in vitro


Labels
Pharmacy Clinical pharmacology

Article was published in

Czech and Slovak Pharmacy

Issue 3

2006 Issue 3

Most read in this issue
Topics Journals
Login
Forgotten password

Enter the email address that you registered with. We will send you instructions on how to set a new password.

Login

Don‘t have an account?  Create new account

#ADS_BOTTOM_SCRIPTS#