Syntéza reaktivátorů fosforylované acetylcholinesterasy bis-pyridiniumdialdoximového typu s 3-oxapentanovým spojovacím řetězcem a jejich testování in vitro na modelu enzymu inhibovaného chlorpyrifosem a methylchlorpyrifosem
:
K. Musílek 1; K. Kuča 2; D. Jun 2; Dohnal V.. 3; Kim T-H. 4; Jung Y-S. 4; M. Doležal 1
:
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické chemie
a kontroly léčiv
1; Fakulta vojenského zdravotnictví Univerzity obrany Hradec Králové, Katedra toxikologie
2; Mendelova zemědělská a lesnická univerzita Brno, Ústav technologie potravin
3; Medicinal Science Division, Korea Research Institute of Chemical Technology, P. O. Box 107, Yusong, Taejon
4; -606, Korea
05
:
Čes. slov. Farm., 2006; 55, 115-119
:
Original Articles
#Pesticidy (např. parathion, chlorpyrifos, methylchlorpyrifos) stejně jako nervově paralytické látky (např. soman, sarin, tabun, VX) patří do skupiny organofosforových sloučenin. Tyto látky ireverzibilně inhibují enzym acetylcholinesterasu (AChE). Byly připraveny tři nové reaktivátory AChE s 3-oxapentanovým spojovacím řetězcem. Byla srovnána schopnost těchto nových potenciálních reaktivátorů AChE se současně užívanými sloučeninami (pralidoxim, methoxim, trimedoxim, obidoxim, HI-6) reaktivovat AChE inhibovanou pesticidy. Výsledky ukázaly, že nově připravené reaktivátory AChE převyšují reaktivátory v současnosti používané v případě methylchlorpyrifosem inhibované AChE při koncentraci 10⁻³ M, která však není použitelná pro in vivo experimenty. Při koncentraci (10⁻⁵ M) jsou všechny testované sloučeniny pro methylchlorpyrifosem inhibovanou AChE prakticky neúčinné. Naopak reaktivátory v současnosti používané převyšují nově připravené látky v případě chlorpyrifosem inhibované AChE při obou koncentracích.
Klíčová slova:
organofosfát – pesticid – acetylcholinesterasa – reaktivace – in vitro
Labels
Pharmacy Clinical pharmacologyArticle was published in
Czech and Slovak Pharmacy
2006 Issue 3
Most read in this issue
- Analysis of Zinc- and Copper-Containing Tablets in Multicomponent Mineral Nutritional Preparations
- Synthesis of Reactivators of Phosphorylated Acetylcholinesterase of bis-Pyridiniumdialdoxime Type with a 3-Oxapentane Connecting Chain and Their Testing in vitro on a Model of the Enzyme Inhibited by Chlorpyrifos and Methylchlorpyrifos
- Cytotoxicity Screening and Mode of Action of Natural and Synthetically Prepared Compounds Usable in Tumour Chemotherapy
- Present-Day Legislation and the Handling of Chemical Substances and Preparations at the Workplaces Performing Drug Synthesis and Analysis