#PAGE_PARAMS# #ADS_HEAD_SCRIPTS# #MICRODATA#

Salicylanilidy – stále aktuální skupina s potenciální antibakteriální aktivitou


: J. Vinšová;  A. Imramovský
: Katedra anorganické a organické chemie Farmaceutické fakulty Univerzity Karlovy, Hradec Králové
: Čes. slov. Farm., 2004; , 294-299
:

Tento přehledný článek přináší souhrn poznatků z oblasti salicylanilidů s potenciálními biologickýmiúčinky, především v oblasti antibakteriálních aktivit. Bakteriální rezistence vznikající na stálese zvětšující počet používaných antibakteriálních látek se stává v posledních letech velkým problémemsvětové zdravotnické organizace. Z tohoto důvodu je věnována neustálá pozornost přípravěnových bioaktivních sloučenin s antibakteriální aktivitou. Salicylanilidy patří do skupiny látek,které se ukázaly aktivní vůči gram pozitivním patogenům včetně methicillin resistentního Staphylococcusaureus a vankomycin resistentního Enterococcus faecium, kmeny, které představují v současnédobě velký klinický problém. V r. 1998 byl navržen nový mechanismus jejich působení.Salicylanilidy působí jako inhibitory dvoukomponentových regulačních systémůbakterií. Pro účinekje nezbytný elektron akceptorní substituent na salicylové části a hydrofobní skupina na anilidovéčásti. Hydrofobicita však není jediným faktorem ovlivňujícím aktivitu, úlohu hrají také elektronovéa strukturální parametry. Proto se snažíme i my v rámci SAR nalézt takový analog který by mělhydroxybenzamidovou část, která je pravděpodobně zodpovědná za rozpojení oxidativní fosforylace,esterifikovánu v našem případě aminokyselinou nebo později peptidem.

Klíčová slova:
salicylanilid – farmakofor – biologická aktivita – antibakteriální aktivita

Full text is not available online.
If interested in a scan of this journal, contact NTO ČLS JEP.

Labels
Pharmacy Clinical pharmacology

Article was published in

Czech and Slovak Pharmacy


2004 Issue 6

Most read in this issue
Topics Journals
Login
Forgotten password

Enter the email address that you registered with. We will send you instructions on how to set a new password.

Login

Don‘t have an account?  Create new account

#ADS_BOTTOM_SCRIPTS#