Antioxidační a bronchoprotektivní účinek erdosteinu

V  říjnu byly publikovány výsledky observační studie s  erdosteinem jako doplňkovou léčbou u pacientů s COVID-19 pneumonií, jak stojí v přiložené tiskové zprávě firmy Recipharm. Studie proběhla v Miláně, v Lombardii, v italském regionu nejvíce zasaženém virem SARS‑CoV-2 v jarní vlně. Studie se účastnilo 20 pacientů léčených pro COVID-19 s pneumonií a závažným respiračním selháním. Hodnotila se kvalita života související se zdravím (HRQoL) a respirační symptomy (především dušnost), a to za pomoci dotazníků SGRQ, mMRC, BORG a VAS. Pacienti užívali 600 mg erdosteinu denně a do 15 dní po propuštění z nemocnice pocítili signifikantní zlepšení v kvalitě života (HRQoL) a dušnosti. Tato studie jako první sleduje detaily kvality života (HRQoL) pacientů s COVID-19 (1).

Dle prof. Santuse, hlavního zkoušejícího této studie a prvoautora článku, který vyšel v recenzovaném časopise Multidisciplinary Respiratory Medicine je: „antioxidační terapie erdosteinem racionální volbou v léčbě pacientů s onemocněním COVID-19” (2).

U pacientů s COVID-19 dochází k poškození dýchacích cest v důsledku silného zánětu a následného oxidačního stresu. Jednou z možných příčin je nízká hladina glutathionu, proto jsou léky s antioxidačním a bronchoprotektivním účinkem vhodnou volbou. Erdostein má kromě nejvíce využívaného mukolytického účinku i účinek protizánětlivý, antibakteriálně antiadhezivní, antioxidační a bronchoprotektivní (3).

Aktivní metabolit erdosteinu (Met 1) má ve své struktuře volnou thiolovou skupinu -SH. Léčiva s thiolovými skupinami jsou tradičně užívána jako mukolytika, protože snižují viskozitu a elasticitu bronchiálního hlenu, díky těmto -SH skupinám se také chovají jako antioxidanty (4). Tím působí preventivně a redukují poškození plicní tkáně indukované oxidativním stresem (4).

Erdostein působí jako scavenger volných kyslíkových radikálů (ROS): snižuje koncentraci ROS v séru, zabraňuje uvolňování ROS z neutrofilů při respiračním vzplanutí a snižuje riziko poškození DNA buněk plicního epitelu (3, 5, 6). Zároveň ochraňuje přirozený obranný protein α-1-antitrypsin před inaktivací cigaretovým kouřem, smogem nebo zánětem (3, 7). Nejdůležitějším mechanismem v potencionální léčbě COVID-19 se jeví jeho schopnost zvyšovat v těle koncentraci glutathionu (GSH), jehož nízké koncentrace jsou nejspíše zodpovědné za poškození dýchacích cest při onemocnění COVID-19 (8, 11).

Schopnost erdosteinu zvyšovat koncentraci gluathionu v plazmě i bronchoalveolární laváži (BALF) se potvrdila v dvojitě zaslepené randomizované studii, kdy erdostein v dávce 600mg/den na rozdíl od NAC v dávce 600mg/den po 5 dnech signifikantně zvýšil hladiny glutathionu jak v plazmě, tak v BALF (8).

Další studií, jež dokazuje antioxidační schopnosti erdosteinu, byla randomizovaná dvojitě zaslepená placebem kontrolovaná studie, ve které pacienti užívali buď erdostein 600 mg/den nebo placebo po 10 dní. Erdostein zajistil pokles hladin ROS a prozánětlivého cytokinu IL-8 již po 4 dnech, tím dokázal, že signifikantně snižuje oxidativní stres, který působí toxicky až destruktivně na buňky a tkáně lidského organismu (5).

Ačkoliv zatím neexistují přímá data o účinnosti erdosteinu v prevenci virových onemocnění, je dobře známo, že thiolová léčiva jsou efektivní proti virům chřipky, protože virem indukovaný oxidativní stres je důležitý v regulaci imunitního systému hostitele (9). Díky antioxidačním vlastnostem a schopnosti zvýšit endogenní hladiny GHS se erdostein jeví jako racionální volba v prevenci virových respiračních onemocnění (4).

V lokálním českém dokumentu vydaném FN HK A ČPFS ČLS JEP k léčbě COVID-19 je erdostein doporučen jako symptomatická léčba, vedle NAC. Erdostein ale na rozdíl od NAC ve studii prokázal signifikantní zvýšení GSH v plazmě a BALF a v italské observační studii prof. Santuse byla ověřena i jeho účinnost jako pomocné léčby u pacientů s COVID-19 pneumonií (1, 8, 10).

Za medicínské oddělení firmy

Angelini Pharma Česká republika, s. r. o.

Mgr. Adriana Vavříková

Medical Advisor