Termoplastická granulace jako alternativa přípravy hydrofilně–lipofilních perorálních matricových tablet

Overview

Práce je zaměřena na výrobu hypromelosových gelových matric lisováním granulátu předem připraveného termoplastickou granulací. Modelovým léčivem byl theofylin monohydrát. Jako tající pojivo se použil montanglykolový vosk v koncentraci 10 a 20 %. Z dosažených výsledků vyplývá, že proces termoplastické granulace zajišťuje vznik granulátu s vhodnou pórovitostí, tokovými vlastnosti a velikostí částic. V obou disolučních médiích (fosforečnanovém pufru pH 6,8 a umělé žaludeční šťávě pH 1,2) závisí uvolňování modelového léčiva na použitém viskozitním stupni hypromelosy (HPMC). Uvolňování theofylinu lze řídit také změnou vzájemného poměru HPMC K a montanglykolového vosku. Pokles vzájemného poměru se projeví zvýšením rychlosti liberace léčiva. Vzhledem k rozdílné rozpustnosti léčiva ve zvolených disolučních médiích se theofylin významně rychleji uvolňuje ve fosforečnanovém pufru pH 6,8 než v umělé žaludeční šťávě pH 1,2. Matrice stejného složení se připravily také přímým lisováním. Ze vzájemného srovnání disolučních profilů vzorků připravených různými výrobními postupy plyne, že použitá metoda přípravy nemá vliv na uvolňování léčiva z matrice.

Klíčová slova:
matricové tablety – termoplastická granulace – hypromelosa – montanglykolový vosk – řízené uvolňování