Specifický antagonista benzodiazepinů flumazenil na začátku 21. století – je vůbec zapotřebí?

Flumazenil byl vyvinut v roce 1979 během hledání specifických agonistů benzodiazepinových receptorů popsaných v roce 1977. Registrován byl v roce 1987 ve Švýcarsku firmou Roche pod firemním názvem Anexate jako antagonista účinků benzodiazepinů.Vzhledem k jeho krátkému efektu byly hledány další deriváty. Výsledkem byl preparát Sarmazol užívaný ve veterinární medicíně a další látky využívané pouze experimentálně. Flumazenil byl používán v anesteziologii a intenzivní péči intenzivně v 80. a začátkem 90. let minulého století, později jeho obliba i díky vysoké ceně klesá. V článku jsou rozebrány jednotlivé indikace flumazenilu: odstranění paradoxní reakce na midazolam a antagonizace sedace při vědomí navozené midazolamem při použití různých dávek. Běžná nitrožilní dávka 0,5 mg urychlí psychomotorické zotavení ze sedace midazolamem do 60 minut po aplikaci. Flumazenil lze podat i intranazálně nebo rektálně, zejména u dětí. Zajímavým účinkem flumazenilu je antagonizace sedace navozené halotanem, potenciace hypnotického účinku propofolu a antinociceptivního účinku morfinu.

Klíčová slova:
benzodiazepiny – flumazenil – historie