Perorální dexmedetomidin?

Chamadia S, Pedemonte JC, Hobbs LE, Deng H, Nguyen S, Cortinez LI, et al. A Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Study of Oral Dexmedetomidine. Anesthesiology 2020; 133(6): 1223–1233.

Dexmedetomidin je α2-adrenergní agonista, užívaný k nitrožilnímu podávání v anesteziologii i v intenzivní medicíně nejčastěji k sedaci při vědomí. Navozuje non‑REM spánek, zklidňuje delirantní projevy v sérové koncentraci 0,2–0,3 ng/ml. Působí pokles středního arteriálního tlaku (MAP – mean arterial pressure) a pokles srdeční frekvence.

Multicentrický tým z USA a Chile se zaměřil na možnost podat jej perorálně v dávkách 300, 500, 700 μg ve studii u 15 dospělých zdravých dobrovolníků.

Pokud by příznivý výsledek ukázal jeho přínos při oběhové stabilitě, využívání dexmedetomidinu by se významně rozšířilo.

Jeho biologická dostupnost je však prokazatelně nízká – v průměru 7,2 % (4,7–14 %).

Podání 300 μg, 500 μg a 700 μg bylo spojeno s poklesem MAP i tepové frekvence. Přitom pouze perorální dávka 700 μg byla schopna navodit plazmatickou koncentraci spojenou s lehkou sedací při vědomí, popř. přispěla k navození přirozeného spánku.

Studie je doplněna 40 citacemi, přesvědčivými grafy a tabulkami a její výsledky a závěr svědčí o nevhodnosti perorálního užití.

doc. MUDr. Jarmila Drábková, CSc.

jarmila.drabkova@fnmotol.cz