#PAGE_PARAMS# #ADS_HEAD_SCRIPTS# #MICRODATA#

MEDZIORGÁNOVÁ VARIABILITA ENZÝMOVEJ HYDROLÝZY ORGANICKÝCH AMÓNIOVÝCH SOLÍ U POTKANA IN VITRO IN VITRO


Authors: E. Kissová 1;  I. Paulíková 1;  O. Helia 1;  P. Křenek 2;  F. Devínsky 3;  I. Lacko 3
Authors‘ workplace: Katedra bunkovej a molekulovej biológie liečiv Farmaceutickej fakulty Univerzity Komenského, Bratislava 2 Katedra analytickej chémie a nukleárnej farmácie Farmaceutickej fakulty Univerzity Komenského, Bratislava 3 Katedra chemickej teórie liečiv Farmaceut 1
Published in: Čes. slov. Farm., 1999; , 40-43
Category:

Overview

Štúdia hodnotila rýchlosť a kinetiku enzýmovej hydrolýzy N-(2-benzoyloxyetyl)-alkyldimetylamó- niumbromidov – potenciálnych ľahko biodegradovateľných dezinficiencií „soft“ charakteru. Produk- tmi enzýmovej hydrolýzy sledovaných substrátov katalyzovanej mikrozómovou esterázou boli substituovaný cholín a kyselina benzoová, ktorá ako hydrolytický produkt bola stanovovaná metó- dou HPLC. Sledoval sa vplyv dĺžky alkylového reťazca jednotlivých homológov na rýchlosť enzýmo- vej hydrolýzy a na ich afinitu k mikrozómovej esteráze pečene a pľúc potkana in vitro. Zistilo sa, že štruktúrna modifikácia (rôzna dĺžka alifatického reťazca na amóniovom dusíku týchto zlúčenín) významne ovplyvňuje kinetiku enzýmovej hydrolýzy esterovej väzby. Z hľadiska rýchlosti enzýmo- vej hydrolýzy nebola zaznamenaná významná medziorgánová variabilita: V pečeni aj v pľúcach má závislosť rýchlosti enzýmovej hydrolýzy od dĺžky alifatického reťazca tvar klesajúcej hyperboly s maximami pre BCH2>BCH4>BCH8 = BCH10. Špecifická aktivita oboch esteráz sa pohybuje v rozsahu 0,2–3,5 nmol.min -1 .mg -1. Z hľadiska afinity sa výrazný medziorgánový rozdiel prejavil 10-násobne vyššou afinitou substrátov k pľúcnej mikrozómovej esteráze ako k pečeňovej. Vplyv dĺžky alkylu jednotlivých homológov na afinitu má aj v tomto prípade nelineárny charakter. V oboch orgánoch bola zistená určitá korelácia medzi rýchlosťou enzýmovej hydrolýzy a afinitou k mikrozó- movým esterázam.

Klíčová slova:
„jemné“ liečivé – organické amóniové soli – enzýmová hydrolýza – mikrozómová esteráza

Full text is not available online.
If interested in a scan of this journal, contact NTO ČLS JEP.

Labels
Pharmacy Clinical pharmacology

Article was published in

Czech and Slovak Pharmacy


1999 Issue 1

Most read in this issue
Topics Journals
Login
Forgotten password

Enter the email address that you registered with. We will send you instructions on how to set a new password.

Login

Don‘t have an account?  Create new account

#ADS_BOTTOM_SCRIPTS#