Srovnání inhalačních beta2-mimetik s dlouhodobým působením (formoterol vs. salmeterol)

A Comparison of Inhalatory Beta2-Mimetics with Long-Term Action (Formoterol vs. Salmeterol)

Asthma is a serious global health problem. People of all age groups in all countries of the world suffer from this chronic disease of the respiratory tract, which may have a very serious and sometimes fatal course. Most ß2-mimetics with a rapid onset of effect act for 4 to 6 hours. Inhalatory ß2-mimetics with long-term action (LABA), formoterol and salmeterol, possess a period of action longer than 12 hours. Formoterol and salmeterol represent great progress in asthma management, particularly in combination with inhalatory corticosteroids (IKS). Their effective bronchodilatory properties and long-term improvement of pulmonary functions are a great clinical contribution for the patients. Both formoterol and salmeterol are strong and effective beta2-agonists, but their different chemical structures produce different pharmacological properties. Due to the fact that the onset of the effect of salmeterol is slower, it should not be used to treat acute symptoms or quickly deteriorating asthma. Formoterol exerts a rapid onset of the effect and high internal activity, thanks to which it can be used for relieving treatment. The present paper aims to characterize and compare the properties of long-term acting ß2-mimetics, with detailed focus on their two representatives, formoterol and salmeterol.

Key words:
asthma – LABA – formoterol – salmeterol

Autoři: P. Kollár; H. Kotolová
Působiště autorů: Veterinární a farmaceutická univerzita Brno, Farmaceutická fakulta, Ústav humánní farmakologie a toxikologie
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2006; 55, 230-235
Kategorie: Přehledy a odborná sdělení

Souhrn

Astma je vážným celosvětovým zdravotnickým problémem. Lidé všech věkových skupin ve všech zemích světa trpí tímto chronickým onemocněním dýchacích cest, které může mít velmi těžký a někdy i fatální průběh. Většina ß2-mimetik s rychlým nástupem účinku působí 4 až 6 hodin. Inhalační ß2-mimetika s dlouhodobým působením (LABA), formoterol a salmeterol, mají dobu účinku delší než 12 hodin. Formoterol a salmeterol představují důležitý pokrok ve zvládnutí astmatu, především v kombinaci s inhalačními kortikosteroidy (IKS). Jejich účinné bronchodilatační vlastnosti a dlouhodobé zlepšení plicních funkcí poskytují pacientům významný klinický přínos. Jak formoterol, tak salmeterol jsou silnými a účinnými beta2-agonisty, jejich rozdílná chemická struktura však způsobuje odlišné farmakologické vlastnosti. Vzhledem k tomu, že nástup účinku salmeterolu je pomalejší, neměl by být používán k léčbě akutních příznaků ani v léčbě rychle se zhoršujícího astmatu. Formoterol má rychlý nástup účinku a vysokou vnitřní aktivitu, díky čemuž může být používán pro úlevovou léčbu. Tato práce si klade za cíl charakterizovat a porovnat vlastnosti ß2-mimetik s dlouhodobým působením, s podrobnějším zaměřením na jejich dva zástupce formoterol a salmeterol.

Klíčová slova:
astma – LABA – formoterol – salmeterol