ŠTÚDIUM KINETIKY HYDROLÝZYACYLDERIVÁTOV STOBADÍNU, PRODRUGFORIEM ZHÁŠAČOV VOĽNÝCH KYSLÍKOVÝCHRADIKÁLOV3. ČASŤ: HYDROLÝZA V NEUTRÁLNOMPROSTREDÍ*

English info

Study of the Kinetics of Hydrolysis of Stobadine Acyl Derivatives, the Prodrug Forms ofExtinguishers of Free Oxygen RadicalsPart 3: Hydrolysis in Neutral MediumThe pyridoindole derivative stobadin, [(-)-cis-2,8-dimetyl-2,3,4,4a,5,9b-hexahydro-1H-pyrido[4,3b]--indole] is a perspective antiarrhythmic, antihistamine, anaesthetic, antiulcerous drug capable ofextinguishing free oxygen radical. Its prodrug forms – N(5) - acyl-substituted stobadine – of the activesubstance – stobadine – have been prepared and it is assumed that the will be hydrolyzed in theorganism and the active substance will be released in higher concentrations in different biologicaltissues. The present paper is concerned with the investigation of the kinetics of the hydrolysis of 13acyl derivatives of stobadine in the medium of a buffer solution of pH 7 at temperatures of 70 °Cand 75 °C spectrophotometrically in the UV region of the spectrum. The determined rate constantswere correlated with the length of the side acyl chain and the pKa values of the drugs under study.The profile of log k – pH of substances was determined.

Key words:
stobadine derivatives – extinguishers of the free oxygen radicalcs – kinetics ofneutral hydrolysis

Autoři: M. Ondrášová; M. Stankovičová; Ž. Bezáková; L. Beneš
Působiště autorů: Katedra farmaceutickej chémie Farmaceutickej fakulty Univerzity Komenského, Bratislava Ústav chemických liečiv Farmaceutickej fakulty Veterinárnej a Farmaceutickej Univerzity, ¹
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2001; , 89-91
Kategorie: Články

Souhrn

Štúdium kinetiky hydrolýzy acylderivátov stobadínu, prodrug foriem zhášačov voľnýchkyslíkových radikálov3. časť: Hydrolýza v neutrálnom prostredí*Pyridoindolový derivát stobadín, [(-)-cis-2,8-dimetyl-2,3,4,4a,5,9b-hexahydro-1H-pyrido[4,3b]-indol]je perspektívne antiarytmikum, antihistaminikum, anestetikum, antiulcerózum so schopnosťouvychytávať voľné kyslíkové radikály. Boli pripravené prodrug formy – N(5) - acylsubstituovanýstobadín – aktívnej substancie – stobadínu – pričom sa predpokladá, že sa v organizme budúhydrolyzovať a aktívna látka sa bude uvoľňovať vo vyšších koncentráciách v rôznych biologickýchtkanivách. Predkladaná práca sa zaoberá sledovaním kinetiky hydrolýzy 13 acylderivátov stobadínuv prostredí tlmivého roztoku o pH 7 pri teplote 70 °C a 75 °C spektrofotometricky v UF oblastispektra. Stanovené rýchlostné konštanty sa korelovali s dĺžkou postranného acylového reťazcaa hodnotami pKa študovaných látok. Stanovil sa profil log k – pH látok.

Klíčová slova:
acylderiváty stobadínu – vychytávače voľných kyslíkových radikálov –kinetika neutrálnej hydrolýzy

Plné znění tohoto článku není v digitalizované podobě.

V případě zájmu kontaktujte NTO ČLS JEP, které vám může poskytnout sken časopisu.