Mesalazin po lokální aplikaci do mukózy rekta

Mesalazin patří mezi nejčastěji užívané léky v terapii střevních zánětů. Hojně se používá například při léčbě ulcerózní kolitidy. Jaké jsou jeho koncentrace přímo po lokální aplikaci na sliznici rekta, zjišťovali italští lékaři z fakultní nemocnice při University of L’Aquila. Své výsledky pak zveřejnili v odborném medicínském periodiku Journal of Crohn’s and Colitis.

Italská studie

Ve své studii posuzovali italští lékaři koncentraci mesalazinu ve slizniční tkáni rekta po lokální aplikaci a také dobu, za kterou je jeho koncentrace nižší než po perorálním podání. Do studie bylo zahrnuto celkem 45 pacientů ve fázi remise ulcerózní kolitidy, kteří už byli delší dobu léčeni pomocí mesalazinu. Všem byla provedena biopsie sliznice rekta a postupně byli rozděleni do třech skupin po patnácti pacientech.

Všichni pacienti pak pravidelně dostávali klystýr se čtyřmi gramy rozpuštěného mesalazinu. První skupina každý den, druhá ob den a třetí každé tři dny. Všem pacientům pak byly opětovně provedeny biopsie rektální sliznice, a to vždy jeden, dva a tři dny po poslední biopsii. Všechny bioptické vzorky byly okamžitě zmraženy na −80 °C a později byly zkoumány pomocí metody kapalinové chromatografie HPLC. Hodnocena byla zejména koncentrace mesalazinu ve sliznici.

Kolik zůstane mesalazinu ve sliznici?

Všechny vzorky byly spravovány pomocí HPPC a byla v nich stanovena průměrná hodnota slizniční koncentrace mesalazinu v nanogramech na miligram tkáně. U všech pacientů byla průměrná hodnota koncentrace mesalazinu vyšší po zahájení lokální aplikace než po perorálním podání. Mezi skupinami dva a tři (aplikace neprobíhala každý den) nebyl shledán žádný signifikantní rozdíl. Výjimku tak tvořili pacienti, kterým byl mesalazin aplikován denně. Ti měli koncentraci mesalazinu několikanásobně vyšší.

Dva už jsou málo

Jak se ve studii ukázalo, slizniční koncetrace mesalazinu prudce klesá asi po dvou dnech po aplikaci. Přesto ale i několik dní po lokální aplikaci je hladina mesalazinu ve sliznici vyšší než v případě perorálního podání. Tato studie tedy významně přispěla k diskuzi o vhodném dávkování lokálního mesalazinu u nemocných s ulcerózní kolitidou.

(kam)

Zdroj:

1. Pimpo M. T. et al.: Mesalazine vanishing time from rectal mucosa following its topical administration, Journal of Crohn’s and Colitis, Volume 4, Issue 1, Pages 102–105.