Kyselina nikotinová: lék neprávem opomíjený

Overview

Podávání kyseliny nikotinové (niacinu) vede v lidském organizmu ke dvěma typům účinků. Ve fyziologických dávkách (≈20 mg/den) plní funkci vitaminu jako faktor bránící rozvoji pelagry. Ve farmakologických dávkách (≈0,5–4,5 g/den) výrazně ovlivňuje koncentrace plazmatických lipidů a lipoproteinů: Snižuje koncentrace VLDL a LDL, mění profil subfrakcí LDL směrem k zastoupení částic o větší velikosti a nižší denzitě a výrazně zvyšuje koncentraci HDL, hlavně v důsledku elevace subfrakce HDL2. Jako jediné hypolipidemikum snižuje také koncentrace lipoproteinu (a). Mechanizmus hypolipidemického účinku odlišuje niacin od ostatních skupin hypolipidemik. Na základě analýz klinicky kontrolovaných studií (epidemiologických intervenčních i angiografických), které splňují kritéria medicíny založené na důkazech, lze konstatovat, že niacin patří jednoznačně mezi hypolipidemika s prokázaným příznivým účinkem nejen na kardiovaskulární mortalitu a morbiditu, ale i celkovou mortalitu. Proto by měl mít nezpochybnitelné místo ve farmakologické kontrole dyslipidémií. Vzhledem k základnímu mechanizmu účinku (inhibice lipolýzy tukové tkáně) s následným poklesem koncentrace volných mastných kyselin a jejich toku do jater, splňuje niacin kritéria patogenetické léčby aterogenní dyslipidémie u metabolického syndromu. Nutným předpokladem léčby niacinem je respektování vedlejších účinků i možných rizik jeho podávání (flush, hepatotoxicita a deteriorace homeostázy glukózy). Nově zjištěné extrahypolipidemické účinky niacinu (antioxidační působení, potenciace reverzního transportu cholesterolu, aktivace PPAR-γ, antitrombotické účinky) a zavedení lékových forem s řízeným uvolňováním aktivní látky (minimalizující vedlejší účinky a rizika podávání) jsou fakta, která opodstatňují názor, že deriváty kyseliny nikotinové by měly být v České republice opětovně zavedeny do klinické praxe. 

Klíčová slova:
niacin, flush, deteriorace glukózové homeostázy, hepatotoxicita, inhibice lipolýzy, hypolipidemické účinky, změny kardiovaskulární morbidity a mortality, řízené uvolňování.