SOUČASNÝ STAV A PERSPEKTIVY ANTIMYKOTIK SESYSTÉMOVÝM ÚČINKEM

Overview

Paleta antimykotik používaných k léčbě systémových mykóz je chudá. Nejstarším a dosud uznávaným „zlatýmstandardem“ je polyen amfotericin B (AmB), který má nejširší spektrum účinku, vykazuje nejméně rezistencí, avšakléčbu mohou provázet toxické projevy, zejména riziko nefrotoxicity. „Lipidové“ formy AmB (Abelcet, Amphocil,AmBisome) s pouze 20% rizikem nefrotoxicity tento problém částečně řeší, jejich širší použití však omezuje vysokácena. Azolová skupina (ketokonazol, flukonazol, itrakonazol) dnes představuje nejšířeji používanou skupinuantimykotik, triazoly 3. generace (vorikonazol, posakonazol, ravukonazol) rozšiřují spektrum účinku se zaměřenímzejména na aspergilové infekce. Perspektivou budou preparáty s jinou cílovou strukturou zásahu. Podle mechanizmuúčinku jde o echinokandiny (inhibice syntézy b-glukanu), nikkomyciny (inhibitory syntézy chitinu), sordariny(selektivní inhibitory proteosyntézy), pradimiciny (lýza buněk vazbou na manoproteiny) a zvýšený nárůst rezistenceby měly ovlivnit inhibitory efluxní pumpy (milbemycin). Ve všech těchto případech probíhají klinické studie,u některých již 3. fáze.

Klíčová slova:
amfotericin B, nystatin, azoly, flukonazol, ketokonazol, itrakonazol, vorzikonazol, ravukonaazol,posakonazol, echinokandiny, nikkomyciny, sordariny, pradimiciny, inhibitory efluxní pumpy.