#PAGE_PARAMS# #ADS_HEAD_SCRIPTS# #MICRODATA#

Solubilizace a komplexace antileukotrienického léčiva quinlukast ve vodných roztocích cyklodextrinů


Authors: F. Kopecký;  B. Kopecká 1
Authors‘ workplace: Farmaceutická fakulta Univerzity Komenského v Bratislave, Katedra fyzikálnej chémie liečiv ;  Farmaceutická fakulta Univerzity Komenského v Bratislave, Katedra farmaceutickej analýzy a nukleárnej farmácie 1
Published in: Čes. slov. Farm., 2005; 54, 137-140
Category: Original Articles

Overview

Byla stanovena rozpustnost nového antileukotrienického léčiva quinlukast (kyselina 4-{[4-(2-chinolylmethoxy) fenyl]sulfanyl}benzoová) ve vodě a ve vodných roztocích α-cyklodextrinu (α-CD), ß-cyklodextrinu (ß-CD), hydroxypropyl-ß-cyklodextrinu (HP-ß-CD, průměrný stupeň substituce 0,8) a methyl-ß-cyklodextrinu (M-ß-CD, průměrný stupeň substituce 1,8). Stanovená rozpustnost quinlukastu ve vodě byla 0,081±0,008 mmol/l (3,12±0,30 mg/100ml) a v roztocích ß-CD se pozorovalo pouze nevýznamné zvýšení rozpustnosti quinlukastu. Tři dobře rozpustné cyklodextriny však byly solubilizačně účinné, ve vodných roztocích s nevelkou koncentrací cyklodextrinu 5 g/100 ml se pozorovalo 12násobné zvýšení rozpustnosti quinlukastu v případě M-ß-CD a 10násobné zvýšení rozpustnosti v případě HP-ß-CD a α-CD. Byly stanoveny fázové diagramy rozpustnosti quinlukastu ve vodných roztocích těchto cyklodextrinů (do 0,05 mol/l). V případě M-ß-CD a HP-ß-CD byly diagramy rozpustnosti lineární (AL) a odpovídaly tvorbě rozpustného inkluzního komplexu quinlukast–cyklodextrin 1:1, s vyhodnocenými konstantami stability K11 300±35 l/mol (M-ß-CD) resp. 260±30 l/mol (HP-ß-CD). Fázový diagram rozpustnosti quinlukastu ve vodných roztocích α-CD se vyznačoval výraznou pozitivní odchylkou od linearity (AP), solubilizační účinnost zředěných roztoků α-CD byla poměrně nízká, avšak progresivně vzrůstala s koncentrací α-CD. Při celkovém hodnocení se cyklodextriny α-CD, HP-ß-CD a M-ß-CD ukázaly být vhodnými solubilizéry quinlukastu do vodného roztoku.

Klíčová slova:
quinlukast – antileukotrienické léčivo – rozpustnost – solubilizace – cyklodextriny – inkluzní komplexy


Labels
Pharmacy Clinical pharmacology
Topics Journals
Login
Forgotten password

Enter the email address that you registered with. We will send you instructions on how to set a new password.

Login

Don‘t have an account?  Create new account

#ADS_BOTTOM_SCRIPTS#