Predformulačné štúdie potenciálneho liečiva XIX M – rozdeľovací koeficient

Overview

Medzi faktory, ktoré výrazne ovplyvňujú dostupnosť liečiva z liekovej formy, patria i pomocné látky, ktoré sú nevyhnutnou súčasťou pri formulácii lieku. Pri výbere pomocných látok pre novo formulovaný liek je potrebné vedieť, že liek nie je nikdy jednoduchou zmesou na sebe nezávislých zložiek, ale je to systém dynamický, v ktorom prebiehajú rôzne fyzikálne procesy i chemické pochody. Predložená práca je zameraná na štúdium vplyvu pomocných látok zo skupiny humektantov s odstupňovanou koncentráciou a konzervačnej prísady na rozdeľovací koeficient potenciálneho liečiva XIX M. Rozdeľovací koeficient (P’) bol stanovovaný v systéme n-oktanol/ vodný roztok s odstupňovanou koncentráciou polyolov. Pri týchto stanoveniach n-oktanol simuloval rohovú vrstvu, vodný roztok základ topického lieku. Z pomocných látok boli použité polyoly – glycerol, propylénglykol a sorbitol v 5; 10; 15 a 20% koncentrácii a antimikrobiálne účinný roztok Ajatinu^® (Solutio benzododecinii bromati) v dvoch koncentráciach 0,01 a 0,1 % (m/m). Zo získaných výsledkov vyplýva, že na hodnoty rozdeľovacieho koeficientu potenciálneho liečiva XIX M majú veľký vplyv pomocné látky. Hodnota tohto parametra, a tým aj biologická dostupnosť, závisia nielen od druhu použitého polyolu a jeho koncentrácie, ale aj od koncentrácie použitej konzervačnej prísady, v tomto prípade Ajatinu^®.

Kľúčové slová:
predformulačné štúdie – rozdeľovací koeficient – N-[2-(2-heptyloxyfenylkarbamoyloxy)- etyl]-morfolínium chlorid