Salicylanilidy – stále aktuální skupina s potenciální antibakteriální aktivitou

Overview

Tento přehledný článek přináší souhrn poznatků z oblasti salicylanilidů s potenciálními biologickýmiúčinky, především v oblasti antibakteriálních aktivit. Bakteriální rezistence vznikající na stálese zvětšující počet používaných antibakteriálních látek se stává v posledních letech velkým problémemsvětové zdravotnické organizace. Z tohoto důvodu je věnována neustálá pozornost přípravěnových bioaktivních sloučenin s antibakteriální aktivitou. Salicylanilidy patří do skupiny látek,které se ukázaly aktivní vůči gram pozitivním patogenům včetně methicillin resistentního Staphylococcusaureus a vankomycin resistentního Enterococcus faecium, kmeny, které představují v současnédobě velký klinický problém. V r. 1998 byl navržen nový mechanismus jejich působení.Salicylanilidy působí jako inhibitory dvoukomponentových regulačních systémůbakterií. Pro účinekje nezbytný elektron akceptorní substituent na salicylové části a hydrofobní skupina na anilidovéčásti. Hydrofobicita však není jediným faktorem ovlivňujícím aktivitu, úlohu hrají také elektronovéa strukturální parametry. Proto se snažíme i my v rámci SAR nalézt takový analog který by mělhydroxybenzamidovou část, která je pravděpodobně zodpovědná za rozpojení oxidativní fosforylace,esterifikovánu v našem případě aminokyselinou nebo později peptidem.

Klíčová slova:
salicylanilid – farmakofor – biologická aktivita – antibakteriální aktivita