Rozpouštění nimodipinu ve vodných roztocích hydroxyethyl-β-cyklodextrinu a přehledsolubilizace nimodipinu cyklodextriny

Overview

Práce podává souborné výsledky studia rozpouštění kalciového antagonisty nimodipinu ve vodnýchroztocích devíti cyklodextrinů, nativního β-cyklodextrinu (β-CD) a jeho derivátů hydroxyethyl-β-CD(HE-β-CD), tří hydroxypropyl-β-CD (HP-β-CD) s navzájem různým stupněm substituce, methyl-β--CD (M-β-CD), nativního α-cyklodextrinu (α-CD), hydroxypropyl-α-CD (HP-α-CD) a hydroxypropyl--γ-CD (HP-γ-CD). Rozpouštění nimodipinu bylo sledováno v závislosti na čase (až 14 dní) a koncentracicyklodextrinu zhruba do 0,07 mol/l, s výjimkouméně rozpustného β-CD.Ve sledovanémrozmezíbyly pozorovány vesměs lineární fázové diagramy rozpustnosti nimodipinu v roztocích studovanýchcyklodextrinů, z nichž byly vyhodnoceny konstanty stability inkluzních komplexů nimodipin –cyklodextrin (1:1) a odvozeny lineární empirické rovnice pro výpočet koncentrace solubilizovanéhonimodipinu při dané koncentraci cyklodextrinu.Nejúčinnějším solubilizérem nimodipinu je M-β-CD,dobrou solubilizační účinnost mají též HE-β-CD a HP-β-CD s nízkým stupněm substituce, kterémohou být přijatelné i pro přípravu parenterálních roztoků nimodipinu.

Klíčová slova:
nimodipin – kalciový antagonista – cyklodextriny – inkluzní komplexy –solubilizace – rozpouštění