Authors: V. Garaj; M. Remko Authors‘ workplace: Katedra farmaceutickej chémie Farmaceutickej fakulty Univerzity Komenského, Bratislava Published in: Čes. slov. Farm., 2002; , 196-199 Category:
Uskutočnila sa konformačná analýza bázických štruktúr piatich agonistov I1-receptorov (klonidín,moxonidín,rilmenidín,fentolamín a fencyklidín)a jedného antagonistu I1-receptorov (idazoxan)metódou MM2.Štruktúra stabilných konformácií sa optimalizovala metódou AM1.Vizualizovalasa podobnosť stabilných konformácií jednotlivých látok.Ďalej sa vypočítala protónová afinitaa lipofilita,ktoré môžu výrazne vplývať na afinitu k receptoru a účinok látok.Je zrejmé,že všetkyštudované liečivá,až na fencyklidín,sú schopné zaberať rovnaký priestor a dôležitú úlohu pre afinituštudovaných liečiv k I1-receptorom môže mať nízka lipofilita (logP =1 až 2).
Klíčová slova: I1-imidazolínové receptory – antihypertenzíva – konformačná analýza – klonidín –moxonidín –rilmenidín – fentolamín –fencyklidín
Don‘t have an account? Create new account
Enter the email address that you registered with. We will send you instructions on how to set a new password.
