Konformačné štúdium liečiv účinkujúcich na I1-imidazolínové receptory
Authors:
V. Garaj; M. Remko
Authors‘ workplace:
Katedra farmaceutickej chémie Farmaceutickej fakulty Univerzity Komenského, Bratislava
Published in:
Čes. slov. Farm., 2002; , 196-199
Category:
Overview
Uskutočnila sa konformačná analýza bázických štruktúr piatich agonistov I1-receptorov (klonidín,moxonidín,rilmenidín,fentolamín a fencyklidín)a jedného antagonistu I1-receptorov (idazoxan)metódou MM2.Štruktúra stabilných konformácií sa optimalizovala metódou AM1.Vizualizovalasa podobnosť stabilných konformácií jednotlivých látok.Ďalej sa vypočítala protónová afinitaa lipofilita,ktoré môžu výrazne vplývať na afinitu k receptoru a účinok látok.Je zrejmé,že všetkyštudované liečivá,až na fencyklidín,sú schopné zaberať rovnaký priestor a dôležitú úlohu pre afinituštudovaných liečiv k I1-receptorom môže mať nízka lipofilita (logP =1 až 2).
Klíčová slova:
I1-imidazolínové receptory – antihypertenzíva – konformačná analýza – klonidín –moxonidín –rilmenidín – fentolamín –fencyklidín
Labels
Pharmacy Clinical pharmacologyArticle was published in
Czech and Slovak Pharmacy
2002 Issue 4
Most read in this issue
- Terapeutické monitorování cyklosporinu A
- Konformačné štúdium liečiv účinkujúcich na I1-imidazolínové receptory
- Lieková politika na Slovensku a jej odraz v preskripcii2.Preskripcia IPL podľa odbornosti lekárov
- Protizápalová aktivita (o -krezotináto)meďnatého a –zinočnatého akvakomplexu