ANTIMYKOBAKTERIÁLNÍ SALICYLANILIDYA 3-FENYL-2H H-1,3-BENZOXAZIN-2,4(3H H)-DIONY
Authors:
K. Waisser; J. Gregor; P. Holý; L. Kubicová; V. Klimešová; J. Kaustová 1
Authors‘ workplace:
Katedra anorganické a organické chemie Farmaceutické fakulty Univerzity Karlovy, Hradec Králové, Krajská hygienická stanice, Ostrava
Published in:
Čes. slov. Farm., 2001; , 148-152
Category:
Overview
Salicylanilidy a 3-fenyl-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3 H)-diony jsou silné antimykobakteriální látky, které lze považovat za potenciální antituberkulotika. Abychom dokázali ověřit prognostiku vztahů mezistrukturou a antimykobakteriální aktivitou, soubor dříve hodnoceních látek jsme roziířili o 4´-ethoxykarbonylsalicylanilid, 4´-trifluoromethylsalicylanilid, 4´-kyanidosalicylanilid, 4´-thiokarbamoylsalicylanilid, 3-(4-ethoxykarbonylfenyl)-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dion, 3-(4-trifluormethylfenyl)--2H -1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dion a 3-(4-kyanidofenyl)-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dion. Látky bylyhodnoceny vůči Mycobacterium tuberculosis, M. kansasii a M. avium. V souhlase s předchozí studií 1) antimykobakteriální aktivita vzrůstala s růstem lipofility a elektroakceptorových vlastnostísubstituentů. Protože se hodnoty regresních koeficientů při doplnění skupiny přílii nezměnily,pokládáme studovaný problém za vyřešený.
Klíčová slova:
benzoxazin - mycobacterium - tuberculostatika - QSAR
Labels
Pharmacy Clinical pharmacologyArticle was published in
Czech and Slovak Pharmacy
2001 Issue 3
Most read in this issue
- VYUžITÍ AMPEROMETRICKÉ DETEKCE (AD)PřI STANOVENÍ LÉčIV NESEPARAčNÍMIPRůTOKOVÝMI METODAMI - PRůTOKOVÁINJEKčNÍ ANALÝZA (FIA) A SEKVENčNÍINJEKčNÍ ANALÝZA (SIA)
- SORBENTY POUŽÍVANÉ K EXTRAKCI NAPEVNOU FÁZI A JEJICH VYUŽITÍ
- POUŽITÍ VOLNĚ PRODEJNÝCH PŘÍPRAVKŮS OBSAHEM IBUPROFENU V SAMOLÉČENÍ
- NÁZORY A POSTOJE PACIENTů PřINÁVšTěVě LÉKÁREN