Významnost interakce mezi buprenorfinem a inhibitory proteáz nepotvrzena

Vědci při universitě v San Franciscu provedli studii zacílenou na interakční potenciál buprenorfinu. Jedná se o parciálního opioidního agonistu, který je indikován pro léčbu středně silné a silné chronické bolesti a jako substituční látka při léčbě závislosti na opioidech. Cílem výzkumu bylo potvrdit či vyloučit interakci mezi buprenorfinem a inhibitory proteáz (PI) užívanými při léčbě HIV infekce, konkrétně darunavirem-ritonavirem a fosamprenavirem-ritonavirem.

Porovnávala se farmakokinetika buprenorfinu i jeho metabolitů a zároveň výskyt abstinenčních příznaků u jedinců závislých na opioidech (HIV negativních dobrovolnících), kteří byli léčeni kombinací buprenorfin-naloxon. 11 jedinců zařazených do studie užívalo kombinaci darunavir-ritonavir a 10 kombinaci fosamprenavir-ritonavir. Hladiny buprenorfinu se stanovovaly ze vzorků získaných před 15denním užíváním PI a po něm. Kontrolní skupinu tvořili dobrovolníci bez drogové závislosti (se stejným pohlavím, věkem, rasou a váhou jako skupina účastníků závislých na opioidech). Tito dostávali pouze PI bez buprenorfinu. Monitorována byla farmakokinetika PI a případný výskyt nežádoucích účinků.

Vědci nenalezli žádné signifikantní výkyvy plazmatických koncentrací buprenorfinu či PI. Stejně tak výskyt nežádoucích účinků a abstinenčních příznaků nebyl ničím výjimečný. Pouze zvýšená koncentrace inaktivního metabolitu buprenorfin-3-glukuronidu potvrdila domněnku, že proteázové inhibitory indukují odbourávání buprenorfinu glukuronidizací.

Závěrem studie je fakt, že úprava dávky buprenorfinu není při souběžné terapii PI nutná.

(msd)

Zdroj: Gruber V. A. et al. Interactions between buprenorphine and the protease inhibitors darunavir-ritonavir and fosamprenavir-ritonavir. Clin Infect Dis. 2012 Feb 1; 54 (3): 414–23