Přecitlivělost na opiáty lze léčit sublingvální desenzitizací buprenorfinem

Při podání opioidů se objevuje přecitlivělost (hypersenzitivita) způsobená přímou aktivací žírných buněk nebo bazofilů. Hypersenzitivní reakce na opioidy velmi ztěžuje léčbu závislosti. Reakce na buprenorfin byly hlášeny v mnoha klinických studiích. Nejčastějšími projevy byly rush, svědění a kopřivka, daleko méně pak bronchospasmus, angioedém nebo anafylaktický šok. Po metadonu a hydrokodonu se objevuje nauzea a zvracení, po oxykodonu ke zvracení přibývá kopřivka.

Sublingvální forma má důležité výhody

Buprenorfin (Subutex) je dostupný v několika formách, zejména sublingvální a intravenózní. Injekční aplikace je však riziková z důvodu přenosu nejrůznějších infekčních nemocí a z důvodu možné přítomnosti dalších přísad, které často alergizují (např. škrob). Při polknutí je Subutex prakticky neúčinný, a navíc může způsobit podráždění žaludku. Proto se sublingvální forma ukazuje jako velmi výhodná. Velmi dobře se vstřebává z dutiny ústní, takže rozpuštěním látky pod jazykem dochází během 5–10 minut k jeho vstřebání. Maximálního účinku dosahuje během 1,5 hodiny.

Sublingvální podání buprenorfinu s cetirizinem

Nyní se objevil první hlášený pokus o úspěšnou sublingvální desenzitizaci pomocí společného podávání buprenorfinu a cetirizinu. U jednadvacetileté závislé pacientky s původně vážnými anafylaktoidními reakcemi po podání jakéhokoli opioidního přípravku byl dokonce dosažen osmiměsíční stav remise.

Postup a výsledky byly následující:

• Komerčně vyráběné 2mg tablety Subutexu byly rozpuštěny ve sterilní vodě.
• Protože neexistují žádná data o stabilitě buprenorfinu v roztoku, byl roztok připravován těsně před podáním pacientce, a tím se minimalizovalo riziko poklesu účinku.
• Následovala premedikace 10 mg cetirizinu.
• Pacientka dostávala postupně rostoucí dávku buprenorfinu sublingválně každých 30 minut.
• Cílová dávka buprenorfinu byla 2 mg 2× denně, spolu s 10 mg cetirizinu 1× denně.

Úspěšná desenzitizace přecitlivělosti na opioidy včetně buprenorfinu je velkým příslibem do budoucna, neboť nebyla dosud hlášena. Během substituční léčby nebyla hlášena nežádoucí interakce při společném podání buprenorfinu a cetirizinu. Přecitlivělost na opioidy je zprostředkovaná degranulací žírných buněk, která je indukována opioidními receptory a je nezávislá na IgE. Úspěšný pokus naznačuje, že desenzitizace žírných buněk se děje cestou down-regulace opioidních receptorů. Tato down-regulace umožňuje pacientům tolerujícím takto sublingvální buprenorfin tolerovat i další opiáty. Desenzitizace pomocí buprenorfinu s cetirizinem je tak alternativou k léčbě těžké přecitlivělosti na opioidy pomocí nonopioidních analgetik.

(ercp)

Zdroje: J Allergy Clin Immunol. 2010 Apr; 125 (4): 938–9. Publikováno online 11. 3. 2010.