Užívání PPI v závislosti na jídle aneb Co možná vaši pacienti nevědí

Inhibitory protonové pumpy (PPI) jsou hlavní farmakoterapeutickou modalitou v léčbě acidopeptických onemocnění a jedny z nejužívanějších léků vůbec. Na českém trhu je v současné době k dispozici 5 molekul dělených do 2 generací. Generace i jednotlivé molekuly se liší v některých farmakokinetických charakteristikách, tyto rozdíly však nemusejí mít klinicky relevantní důsledky. Jak je to s jejich užíváním v závislosti na jídle?

Před jídlem z dobrého důvodu

PPI jsme zvyklí předepisovat k užívání 30 minut před prvním denním jídlem. To má hned několik odůvodnění vyplývajících z jejich farmakologických vlastností:

• PPI inhibují sekreci žaludeční kyseliny selektivní a nekompetitivní inaktivací molekul H⁺/K⁺ ATPázy (protonové pumpy) v parietálních buňkách žaludku. Inaktivují ovšem pouze ty protonové pumpy, jež aktivně secernují kyselinu. PPI jsou tak nejúčinnější při plné sekreci HCl postprandiálně, vůbec nejaktivnější je pak protonová pumpa po dlouhodobém lačnění (tedy obvykle ráno).
• Biologická dostupnost a plocha pod křivkou koncentrace (AUC) je u některých PPI negativně ovlivněna potravou. Všechny PPI jsou velmi rychle vstřebávány do krevního oběhu a užití 30 minut před jídlem je pro prevenci interference potravy s jejich vstřebáváním ideální.

Pacienti, kteří dostanou pouze vágní instrukci k užívání „před snídaní“, mohou mít tendenci toto pravidlo ihned či časem začít porušovat. U některých nemocných proto může být na místě hlubší zdůvodnění, jindy postačí nezbytnost užívání 30 minut před prvním ranním jídlem alespoň zdůraznit.

Na snídani nezapomínat

Stimulace sekrece potravou je nezbytná k optimálnímu zabránění sekrece žaludeční kyseliny PPI. Tuto hypotézu ověřila dnes již poměrně známá studie z roku 2000. U pacientů, kteří po dobu 1 týdne užívali PPI 15 minut před snídaní, byla následně doba neuspokojivě nízkého žaludečního pH významně (2,4×) kratší než u pacientů, kteří užívali PPI ve stejný čas, ale po dobu následujících 5 hodin lačnili, přičemž obědy byly u obou skupin standardizované. Důležitost snídání po ranním užití PPI je tak dalším aspektem léčby, který je vhodné pacientům zdůraznit pro lepší účinnost terapie.

Pozor na příležitostné užívání 

Protože během jednoho jídla nejsou aktivovány všechny protonové pumpy a nemohou tak být zablokovány podaným PPI, pokles sekrece po jednorázovém podání není optimální. K uspokojivému efektu dojde až po několika dnech pravidelného užívání PPI. Denně je také syntetizováno přibližně 20 % nových pump a po přerušení léčby nastává obnovení žaludeční sekrece již za 24– 48 hodin. Z těchto důvodů nelze od příležitostného podávání PPI očekávat dostatečný efekt a pacienti by měli být od nepravidelného užívání odrazováni.

(luko)

Zdroje:
1. Hatlebakk J. G., Katz P. O., Camacho-Lobato L. et al. Proton pump inhibitors: better acid suppression when taken before a meal than without a meal. Aliment Pharmacol Ther 2000; 14 (10): 1267−1272.
2. Špičák J., Chmelová K. Inhibitory protonové pumpy – nové molekuly, nové poznatky. Kardiologická revue 2016; 18 (1): 67−75.
3. Martínek J. Inhibitory protonové pumpy: vlastnosti, použití a interakce – staré téma v novém plášti? Remedia 2009; 19 (5): 371−375.