Desogestrel je dobře prověřený hráč na poli perorální antikoncepce

Výběr vhodného přípravku kombinované perorální antikoncepce (COC) by měl respektovat individuální potřeby konkrétní pacientky. Na trhu je v této chvíli k dispozici široká paleta produktů, které se od sebe liší zejména použitým gestagenem. Jedním z těch globálně častěji používaných je také desogestrel. Právě této látce se věnovalo systematické review uveřejněné loni v časopisu Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology.

Desogestrel je derivát 19-nortestosteronu třetí generace. V organismu je rychle přeměněn na aktivní metabolit etonogestrel, který je zodpovědný za farmakologické vlastnosti léku. Jeho výhodou je možnost univerzálního použití jak v přípravcích kombinované hormonální antikoncepce, tak samostatně jako minipilulky. Desogestrel vykazuje vysokou afinitu k progesteronovým a nízkou afinitu k androgenním receptorům. V dávce inhibující ovulaci (60 µg) tak jeho použití neprovází vedlejší androgenové efekty, jako je rozvoj akné nebo nadměrný růst ochlupení. Zvažován by měl být především u žen, které mají přirozeně vyšší androgenní aktivitu, a nachází se tak ve zvýšeném riziku rozvoje těchto nepříznivých účinků.

Kombinace desogestrelu s ethinylestradiolem (EE/DSG) je charakterizována velmi uspokojivým Pearlovým indexem a kontraceptivní účinek je zachován i u velmi obézních žen. Kromě suprese gonadotropinové osy se opírá také o mechanismy zvyšující viskozitu cervikálního hlenu a inhibici endometriální proliferace. Přípravky s EE/DSG se vyznačují velmi dobrou tolerabilitou, nežádoucí účinky provázející jejich užívání jsou zpravidla zanedbatelné až mírné. Mezi ty vážnější patří zvýšené riziko hluboké žilní trombózy, které provází téměř všechny přípravky kombinované hormonální antikoncepce.

Vzhledem k dlouhodobému širokému používání desogestrelu se lze při jeho hodnocení opřít o vyčerpávající klinické zkušenosti, a látka je tak velmi dobře klinicky prověřená. Kombinovaná perorální antikoncepce s desogestrelem a ethinylestradiolem proto představuje účinnou a poměrně bezpečnou variantu používanou pro zabránění početí.

(ond)

Zdroj: Grandi G. et al. Pharmacokinetic evaluation of desogestrel as a female contraceptive. Expert Opin Drug Metab Toxicol 2014 Jan; 10 (1): 1–10, doi: 10.1517/17425255.2013.844229.