Urea − malá molekula se širokými možnostmi využití

Historické okénko

Močovina (urea) je malá hygroskopická molekula, kterou v roce 1773 identifikoval jako součást moči francouzský chemik Hilaire Rouelle. Léčba močí (uroterapie) však byla známa mnohým kulturám již tisíce let, zmínku o ní lze proto nalézt také v egyptském Ebersově papyru ze 16. století př. n. l.

V roce 1828 se močovinu podařilo syntetizovat čistě chemickou cestou Friedrichu Wöhlerovi a postupně se dostala do hledáčku zájmu dermatologie. Ceněny byly hlavně její antibakteriální a proteolytické vlastnosti, jež se uplatňovaly v hojení ran. Teprve ve 2. polovině 20. století se začala močovina uplatňovat jako zvlhčující a keratolytická složka.

Účinky v závislosti na koncentraci

Močovina má v dermatologii i kosmetologii dva hlavní směry využití. Vzhledem k tomu, že se jedná o fyziologickou složku tzv. přirozeného hydratačního faktoru (NMF − natural moisturizing factor), pomáhá udržovat vodu v epidermis a redukovat suchost kůže. Tento efekt se uplatňuje hlavně při nižších koncentracích (2−10 %).

Ve středních (10−30 %) a vyšších (> 40 %) koncentracích urea se využívá v léčbě hyperkeratických dermatóz, lupénky, seboroické dermatitidy nebo některých onemocnění nehtů. Jako součást kosmetických přípravků podporuje exfoliaci, pomáhá odstraňovat hyperkeratózy a redukovat aknózní projevy.

Močovina představuje relativně levnou farmaceutickou surovinu, kterou je možno zapracovávat do různých lékových forem. Vzhledem k tomu, že v kategorii registrovaných léčivých přípravků je dostupná pouze kožní emulze a mast, dá se velmi výhodně využít magistraliter příprava. Široký výběr topických základů umožňuje přizpůsobit efekt přípravku pacientovi takřka „na míru“.

Masti, pěny, gely

Masti s 10% nebo 20% koncentrací urey zlepšují penetraci a účinnost topických antimykotik a využívají se k terapii tinea pedis a onychomykózy s výraznou hyperkeratózou. Bylo prokázáno, že 10% mast na bázi močoviny zvyšuje diferenciaci a snižuje proliferaci keratinocytů a redukuje tloušťku rohové vrstvy (stratum corneum).

Vysoká koncentrace v okluzi slouží k chemické ablaci nehtové ploténky, která je postižena mykotickou infekcí. Mechanismus účinku spočívá v indukci konformačních změn struktury proteinů, tj. v denaturaci bílkovin, např. keratinu.

S ureou ve formě pěny se můžeme setkat v portfoliu některých kosmetických značek, koncentrace se zde pohybuje mezi 5 a 10 %. V galenické přípravě se uplatňuje lipofilní pěnový základ, který je zvlášť vhodný pro nanášení urey do ochlupených částí těla nebo pokožky hlavy.

Gely patří obecně mezi polotuhé lékové formy, tvoří nemastný film a poskytují chladivý efekt. Mezi magistraliter přípravky lze najít např. emulgel s obsahem 5 % močoviny, v kosmetických produktech se využívá 40% koncentrace ke změkčování kuřích ok nebo plantárních bradavic.

Krémy a lotia

Krémy a tělová mléka patří mezi nejpoužívanější kategorii přípravků na bázi močoviny. V závislosti na poměru vodné a olejové složky mají nemastný až mírně mastný charakter, různou délku účinku a rozdíl je patrný také v hloubce penetrace do epidermis. Liberace močoviny ze základu je rychlejší v případě hydrofilních základů (typ olej ve vodě) než základů mastných (typ voda v oleji).

Hydratačních a emolienčních vlastností při 2−20% koncentraci močoviny se využívá k léčbě xerózy, atopické dermatitidy nebo psoriázy. Bylo prokázáno, že její pravidelná aplikace zvyšuje schopnost epidermis vázat vodu, snížit transepidermální ztráty vody (TEWL − transepidermal water loss) a optimalizovat funkci kožní bariéry.

Lotia jsou velmi oblíbená i jako kosmetické přípravky, doporučují se také pro běžnou péči o pokožku bez kožních poruch. Snadno se roztírají na větší plochy, rychle se vstřebávají a nezanechávají mastný pocit.

Perspektiva i do budoucna

Ačkoliv jsou na trh neustále uváděny nové látky a přípravky, zůstává močovina jednou z nejúčinnějších a nejbezpečnějších molekul v prevenci i léčbě některých kožních onemocnění. Její výhodou jsou především široké funkční vlastnosti, nízká toxicita a minimální nežádoucí účinky.

(zemt)

Zdroje:
1. Annunziata M. C., Cacciapuoti S., Cosentino C., Fabbrocini G. Urea-containing topical formulations. Int J Clin Pract 2020; 74 (Suppl. 187): e13660, doi: 10.1111/ijcp.13660.
2. Dirschka T. Mode of action of urea. Int J Clin Pract 2020; 74 (Suppl. 187): e13569, doi: 10.1111/ijcp.13569.
3. Verzì A. E., Musumeci M. L., Lacarrubba F., Micali G. History of urea as a dermatological agent in clinical practice. Int J Clin Pract 2020; 74 (Suppl. 187): e13621, doi: 10.1111/ijcp.13621.
4. Sklenář Z. Magistraliter receptura v dermatologii. 2. vydání. Galén, Praha, 2021.