SELEKTIVNÍ MODULÁTORY ESTROGENNÍCH RECEPTORŮ JAKO NOVÁ KONCEPCE ODVRÁCENÍ ZDRAVOTNÍCH RIZIK MENOPAUZY

Dlouhotrvající postmenopauzální deficit ovariálních hormonů je prokázanou příčinou řady onemocnění, která nejenom zhoršují kvalitu života ve vyšším věku, ale patří také k vedoucím příčinám úmrtí u žen. Jedná se zejména o kardiovaskulární onemocnění, osteoporózu a demenci. Riziko těchto onemocnění lze významně snížit hormonální substituční léčbou (HRT). Průměrná doba podávání HRT ženám po menopauze je však zpravidla příliš krátká, aby se HRT prokazatelně uplatnila při prevenci chorob. Cílem tohoto přehledu je upozornit na nové možnosti, které přinášejí selektivní modulátory estrogenních receptorů (SERM). Jedná se o strukturně heterogenní skupinu látek, které interagují s receptory pro estrogen a uplatňují se jako agonisté nebo antagonisté estrogenu podle typu orgánu a fyziologického kontextu (tj. dávky, cílové tkáně a koncentrace hormonů ve tkáni). Hodnocení účinků těchto sloučenin vedlo k lepšímu chápání nejenom antiestrogenů, ale celého steroidního signálního systému. Výzkum klinických vlastností látek SERM ukázal jejich potenciální přínos pro dlouhodobou péči o zdraví žen v jejich nereproduktivním období a možnost překonat některá omezení spojená s hormonální substituční léčbou.

Klíčová slova:
menopauza, ischemická choroba srdeční, osteoporóza, hormonální substituční léčba, selektivní modulátory receptorů estrogenů, SERM, raloxifen, tamoxifen.