CHALKONY A JEJICH HETEROCYKLICKÉANALOGY JAKO POTENCIÁLNÍ TERAPEUTIKABAKTERIÁLNÍCH ONEMOCNĚNÍ * )

Overview

Chalkony a jejich heterocyklické analogy mají celou řadu biologických účinků. V předcházejícímsdělení bylo referováno o jejich antifungálním působení (Opletalová V., Šedivý D.: Čes. a Slov. Farm.48, 252 (1999)). Tento přehled je věnován antibakteriální aktivitě těchto sloučenin. Pro antibakte-riální aktivitu je důležitá přítomnost enonového seskupení v molekule. Hydrogenované analogy jsouméně účinné nebo neúčinné, nasycené bromované analogy jsou účinné patrně po metabolicképřeměně na nenasycený a-bromchalkon. Na kruzích je výhodná substituce hydroxylem, v některýchpřípadech se ukázala výhodnou také substituce lipofilním substituentem, např. halogenem neboalkylem, naproti tomu substituce aminoskupinami má často za následek snížení účinnosti. Účinnostchalkonů a jejich derivátů vůči grampozitivním mikroorganizmům bývá vyšší než vůči gramnega -tivním bakteriím, některé analogy však inhibovaly i růst gramnegativních kmenů. Vzhledem kezvýšenému výskytu tuberkulózy v posledních letech je mimořádně zajímavá antimykobakteriálníúčinnost chalkonů a jejich analogů.

Klíčová slova:
chalkony – heterocyklické analogy chalkonů – antibakteriální aktivita– antimykobakteriální aktivita